BC049730 Ativadores

Os activadores BC049730 comuns incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Peróxido de Hidrogénio CAS 7722-84-1.

Os activadores químicos do domínio Ly6/PLAUR contendo 10 podem iniciar um conjunto diversificado de sinais bioquímicos que resultam na ativação desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um ativador potente que imita o diacilglicerol (DAG), que é um ativador fisiológico da proteína quinase C (PKC). Ao ativar diretamente a PKC, o estado de fosforilação do domínio Ly6/PLAUR contendo 10 pode ser aumentado, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a PKA, uma quinase que pode fosforilar e, consequentemente, ativar o domínio Ly6/PLAUR contendo 10. A isonomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio, promovendo de novo a fosforilação e a ativação do domínio Ly6/PLAUR contendo 10.

O Fator de Crescimento Epidérmico ativa o seu recetor, desencadeando uma cascata que pode culminar em vias de sinalização de cinase que activam o domínio Ly6/PLAUR contendo 10. A tapsigargina contribui para a ativação ao inibir a SERCA, provocando um aumento dos níveis de cálcio citosólico, que, por sua vez, ativa as cinases que fosforilam o domínio Ly6/PLAUR contendo 10. O peróxido de hidrogénio, como espécie reactiva de oxigénio, ativa mecanismos de sinalização oxidativa que podem levar à ativação do domínio Ly6/PLAUR contendo 10. Os inibidores das proteínas fosfatases, a calicilina A e o ácido ocadaico, impedem a desfosforilação do domínio Ly6/PLAUR contendo 10, mantendo ou reforçando assim o seu estado fosforilado e ativado. A anisomicina ativa as SAPK, cinases-chave que podem fosforilar e ativar o domínio Ly6/PLAUR contendo 10. A bradicinina, através do seu recetor, ativa a PLC e, subsequentemente, a PKC, o que pode levar à fosforilação e ativação do domínio Ly6/PLAUR 10. Por último, a insulina, ao ativar o seu recetor, pode dar início a uma cascata de sinalização cinase que, em última análise, conduz à fosforilação e ativação do domínio Ly6/PLAUR contendo 10.