BC020535 Ativadores

Os activadores comuns BC020535 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do BC020535 incluem uma variedade de compostos químicos que, embora não interajam diretamente com o BC020535, aumentam a sua atividade funcional através da modulação de vias de sinalização distintas. A forskolina e o isoproterenol actuam aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que depois ativa a PKA; esta enzima pode fosforilar proteínas-alvo, e essas modificações pós-traducionais podem levar ao aumento da atividade do BC020535. O PMA, ativador da PKC, poderia influenciar de forma semelhante o BC020535 através de mecanismos de fosforilação, enquanto a ionomicina e o A23187, ao aumentarem os níveis de cálcio intracelular, poderiam ativar vias dependentes do cálcio que modulam a atividade da proteína. O inibidor da quinase Epigalocatequina galato (EGCG) e o inibidor da tirosina quinase Genisteína poderiam remover a sinalização competitiva inibitória, permitindo potencialmente que as vias que aumentam a atividade do BC020535 sejam mais activas.

Além disso, o inibidor da PI3K LY294002, ao alterar a via PI3K/AKT, e os inibidores da via MAPK SB203580 e U0126 podem induzir uma mudança na dinâmica da sinalização celular que resulta na ativação indireta do BC020535. A inibição da PDE5 pelo sildenafil mantém níveis elevados de AMPc, apoiando indiretamente as vias que podem levar à ativação do BC020535. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio, pode ativar cascatas de sinalização mediadas pelo cálcio que reforçam o BC020535. Coletivamente, estes activadores funcionam através dos seus efeitos específicos na sinalização celular para facilitar o reforço das funções mediadas pelo BC020535 sem necessidade de interação direta ou de regulação positiva da sua expressão.