BC018465 Inibidores
Os inibidores comuns do BC018465 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores químicos do BC018465 funcionam através de vários mecanismos para diminuir a sua atividade. A Wortmannin e o LY294002 são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) e, ao impedir a PI3K, podem reduzir a atividade da proteína quinase B (Akt) a jusante. Dado que a Akt é frequentemente responsável pela fosforilação de uma miríade de proteínas, a sua inibição pode levar diretamente a uma diminuição da atividade do BC018465, assumindo que o BC018465 é uma dessas proteínas afectadas pela Akt. Do mesmo modo, a rapamicina actua no alvo mecanicista da rapamicina (mTOR), uma molécula central na via de sinalização mTOR. A inibição do mTOR pela rapamicina impediria a ativação do BC018465 se este dependesse de sinais que são normalmente transmitidos através do mTOR. O U0126 tem como alvo a MEK1/2, que está a montante das cinases ERK1/2. A inibição da MEK1/2 conduz, consequentemente, a uma diminuição da atividade da ERK1/2 e, se a função do BC018465 depender da fosforilação da ERK1/2, a U0126 resultaria na diminuição da sua atividade.
Noutra frente, o SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, levando a uma diminuição da fosforilação de substratos envolvidos na via de resposta ao stress da p38 MAPK. A atividade do BC018465 diminuiria se este fizesse parte desta via. A esturosporina tem como alvo várias cinases, o que pode levar a uma redução generalizada da atividade das cinases, incluindo as que podem fosforilar o BC018465. A PP2 concentra-se na inibição das tirosina-quinases da família Src, que podem interromper as vias dependentes da fosforilação da tirosina e diminuir a atividade do BC018465 se este for regulado pelas tirosina-quinases Src. O PD168393, um inibidor irreversível da tirosina quinase EGFR, conduziria a uma diminuição da atividade do BC018465 se este fosse regulado pela sinalização EGFR. De forma semelhante, o SP600125 inibe a JNK, que está envolvida nas respostas ao stress e na apoptose, e reduziria a função do BC018465 se este fizesse parte da via da JNK.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin inibe as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que estão envolvidas em várias vias de sinalização, incluindo as que regulam a proteína quinase B (Akt). A inibição da PI3K leva a uma diminuição da atividade da Akt. Como a Akt pode regular positivamente muitas proteínas através da fosforilação, a sua inibição pode resultar numa diminuição da função do BC018465 se este for dependente da Akt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que actua de forma semelhante à Wortmannin. Ao inibir a PI3K, o LY294002 reduz a sinalização da Akt, conduzindo potencialmente a uma redução da fosforilação e da atividade do BC018465, assumindo que o BC018465 está a jusante da Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente o alvo mecanístico da rapamicina (mTOR), uma quinase que faz parte da via de sinalização mTOR. Se o BC018465 funcionar a jusante do mTOR, a sua inibição impediria a ativação do BC018465 por sinais a montante que são mediados pelo mTOR. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK1/2), que se encontra a montante das quinases reguladas por sinal extracelular (ERK1/2). Ao inibir a MEK1/2, o U0126 pode diminuir a atividade da ERK1/2, o que pode levar a uma redução da atividade do BC018465 se este for um substrato da ERK1/2 ou for dependente da ERK1/2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP quinase pode reduzir a fosforilação de substratos envolvidos nas respostas ao stress, diminuindo potencialmente a função do BC018465 se este fizer parte desta via de resposta ao stress regulada pela p38 MAPK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro. Pode inibir uma vasta gama de cinases que podem fosforilar o BC018465, levando a uma diminuição da atividade do BC018465 através da inibição de cinases de largo espetro. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Ao inibir as Src quinases, a PP2 pode reduzir as vias de sinalização dependentes da fosforilação da tirosina, diminuindo potencialmente a atividade do BC018465 se este for regulado por fosforilação mediada por Src. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
O PD168393 inibe irreversivelmente a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). A inibição do EGFR pode levar a uma redução das vias de sinalização a jusante, o que pode diminuir a atividade do BC018465 se este fizer parte da via de sinalização do EGFR. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 inibe a c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK está envolvida nas respostas ao stress e na apoptose. A inibição da sinalização da JNK pode levar à diminuição da função do BC018465 se este estiver envolvido em vias reguladas pela atividade da JNK. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
O NF449 é um inibidor potente e seletivo da subunidade Gs-alfa das proteínas G. A inibição da Gs-alfa pode levar à diminuição dos níveis de AMP cíclico (AMPc) e à redução da atividade da proteína quinase A (PKA), o que pode resultar na diminuição da função do BC018465 se este estiver a jusante da PKA. | ||||||