Os activadores do BC016201 englobam uma gama de compostos que podem aumentar seletivamente a atividade da entidade biológica codificada como BC016201. A identificação destas moléculas começa normalmente com um processo de triagem de alto rendimento (HTS), que envolve o teste de uma grande biblioteca de produtos químicos quanto à sua capacidade de modular a atividade do BC016201. O processo HTS é altamente sistemático e utiliza ensaios que são sensíveis a alterações na atividade biológica do BC016201. Estes ensaios baseiam-se frequentemente em sinais detectáveis, tais como alterações na fluorescência, luminescência ou absorvância, para significar a ativação do alvo biológico. Os compostos que produzem um aumento pronunciado na atividade do BC016201 são assinalados como sucessos para avaliação posterior. Os sucessos deste rastreio inicial são depois rigorosamente testados em ensaios secundários, concebidos para serem mais específicos do BC016201 e confirmarem os resultados iniciais. O objetivo destes ensaios secundários é garantir que os compostos são activadores genuínos do BC016201, demonstrando a especificidade e a directude da interação necessária para uma verdadeira ativação biológica.
Após a identificação e validação preliminares dos potenciais activadores, procede-se a uma caraterização exaustiva da interação entre estes compostos e o BC016201. Podem ser utilizadas técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN para compreender a nível molecular a forma como os activadores se ligam ao BC016201. Esta análise estrutural pode esclarecer o local de ligação, a orientação do ativador no local e quaisquer alterações conformacionais no BC016201 que acompanhem a ativação. Simultaneamente, são efectuadas avaliações quantitativas da interação utilizando técnicas biofísicas como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC).
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um análogo do diacilglicerol para ativar a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar o BC016201 se este for um substrato da PKC ou se a sinalização da PKC desempenhar um papel na sua ativação. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
O NaF é um ativador não específico das proteínas G que pode levar à ativação de várias vias de sinalização a jusante. Se o BC016201 for regulado pela sinalização acoplada à proteína G, o NaF pode aumentar a sua atividade. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes da calmodulina ou outras vias sensíveis ao cálcio. Se o BC016201 for ativado por essas vias, este composto reforçaria a sua atividade. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é outro ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, podendo levar à ativação do BC016201 se este for regulado por mecanismos de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dBcAMP é um análogo do cAMP permeável à membrana que ativa a PKA e a EPAC. Se o BC016201 for regulado por estes efectores, o dBcAMP pode levar ao aumento da sua atividade. | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
Os dadores de óxido nítrico libertam óxido nítrico, que pode ativar a guanilato ciclase solúvel e aumentar os níveis de GMPc. Se o BC016201 fizer parte da via de sinalização do óxido nítrico-GMPc, então os dadores de NO podem aumentar a sua atividade. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
O H2O2 está envolvido na sinalização redox e pode atuar como segundo mensageiro em vários processos celulares. Se o BC016201 for ativado pelo stress oxidativo ou por cinases sensíveis à redox, o peróxido de hidrogénio pode aumentar indiretamente a sua atividade através da modulação destas vias de sinalização. | ||||||