BC014805 Inibidores

Os inibidores comuns do BC014805 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, a corticosterona CAS 50-22-6, o verapamil CAS 52-53-9, a amilorida CAS 2609-46-3 e a cimetidina CAS 51481-61-9.

Os inibidores químicos do membro 26 da família 22 de transportadores de soluto podem bloquear eficazmente o mecanismo de transporte mediado por esta proteína. A quinidina, um conhecido inibidor de vários transportadores de catiões orgânicos, compete diretamente com os substratos do transportador de soluto membro 22 da família 26, levando à inibição da sua função de transporte. Do mesmo modo, a corticosterona, em virtude da sua ligação competitiva ao transportador, pode inibir a atividade da proteína, o que sugere que pode bloquear o local de ligação do substrato do transportador. O verapamil, embora classicamente classificado como um bloqueador dos canais de cálcio, também exibe a sua ação inibidora sobre o membro 26 da família 22 do transportador de soluto, obstruindo diretamente a via de transporte. Esta ação não é exclusiva do verapamil, uma vez que a amilorida também demonstra inibição do transportador ao interagir e obstruir o mecanismo de transporte de catiões.

Além disso, uma série de outros compostos, incluindo a cimetidina e o tetraetilamónio, partilham um modo de inibição semelhante. A cimetidina liga-se ao membro 26 da família de transportadores de soluto 22, impedindo que os catiões orgânicos acedam ao mecanismo de transporte, enquanto o tetraetilamónio serve como inibidor padrão dos transportadores de catiões, incluindo o membro 26 da família de transportadores de soluto 22, por meio de inibição competitiva. A pirilamina e a nicotina também actuam por inibição competitiva, indicando que podem ligar-se ao mesmo local que os substratos naturais do transportador. A procainamida segue esta tendência, competindo pelos locais de ligação, o que resulta na inibição da função da proteína. O trimetoprim, embora seja principalmente um agente antibacteriano, inibe o transportador por um mecanismo semelhante. A levomepromazina pode inibir a proteína bloqueando o canal de transporte, e a difenidramina inibe o membro 26 da família 22 de transportadores de soluto competindo diretamente com substratos endógenos pelos locais de transporte. Coletivamente, estes produtos químicos demonstram uma capacidade de inibir o transportador de soluto membro 22 da família 26 ligando-se diretamente e bloqueando o transporte de catiões orgânicos, mostrando várias interacções químicas que levam à inibição funcional desta proteína.