B-Myc Inibidores
Os inibidores comuns de B-Myc incluem, mas não se limitam a 10058-F4 CAS 403811-55-2, 10074-G5 CAS 413611-93-5, (+/-)-JQ1, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5 e Talidomida CAS 50-35-1.
Os inibidores químicos de B-Myc podem interferir com a função da proteína através de vários mecanismos. 10058-F4 e 10074-G5 visam diretamente o domínio de dimerização das proteínas Myc, um processo crucial para a sua atividade como factores de transcrição. Ao inibir a dimerização, estes produtos químicos prejudicam a capacidade de B-Myc para formar heterodímeros com Max, o que é essencial para a sua ligação a sequências de ADN E-box e subsequente ativação transcricional de genes alvo. O JQ1 e o KJ-Pyr-9 inibem a família BET de bromodomínios, como o BRD4, que são conhecidos por regular a expressão genética através da modificação da estrutura da cromatina. Esta inibição pode reduzir a capacidade de ligação à cromatina do B-Myc, restringindo assim a sua atividade transcricional.
Além disso, a talidomida promove a degradação dos factores de transcrição através do recrutamento da E3 ubiquitina ligase cereblon, levando à degradação proteasomal do B-Myc. O I-BET151, tal como o JQ1, tem como alvo os bromodomínios BET, limitando potencialmente o recrutamento do B-Myc para a cromatina e, consequentemente, a sua atividade transcricional. O SGC-CBP30 prejudica a atividade das acetiltransferases CBP/p300, que podem alterar o estado de acetilação do B-Myc, afectando a sua estabilidade e o processo de coactivação transcricional. O YK-4-279 perturba a interação dos factores de transcrição ETS com as suas sequências de ADN alvo, o que pode também prejudicar as actividades transcricionais relacionadas com ETS do B-Myc. O C646, ao inibir a atividade da acetiltransferase do p300/CBP, pode reduzir a ativação mediada pela acetilação do B-Myc, afectando a sua função. O EPZ-5676 e o GSK126 inibem as enzimas responsáveis pela metilação das histonas (DOT1L e EZH2, respetivamente), o que pode alterar os estados da cromatina e limitar indiretamente a capacidade do B-Myc para regular a expressão genética, afectando o seu papel na proliferação e crescimento celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
Inibe a dimerização de c-Myc/Max, podendo assim afetar a função de B-Myc devido à potencial homologia estrutural e funcional com c-Myc. | ||||||
10074-G5 | 413611-93-5 | sc-213578 sc-213578B sc-213578A sc-213578C sc-213578D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 1 g | $82.00 $154.00 $330.00 $982.00 $2045.00 | 3 | |
Altera a conformação do domínio de dimerização Myc Max, provavelmente afectando de forma semelhante o B-Myc ao impedir a sua dimerização e função adequadas. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inibe os bromodomínios BET, que podem suprimir a atividade transcricional do B-Myc, limitando o seu acesso à cromatina. | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
Inibe BRD4, um membro da família BET, reduzindo potencialmente o recrutamento de B-Myc para promotores de genes alvo. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Degradação de factores de transcrição através da E3 ubiquitina ligase cereblon, possivelmente levando a uma redução da estabilidade e função do B-Myc. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inibidor do bromodomínio BET que pode impedir a ligação à cromatina do B-Myc, prejudicando a sua atividade transcricional. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Inibe a CBP/p300, o que pode perturbar o processo de coactivação transcricional do B-Myc. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Um inibidor seletivo de p300/CBP HAT que pode afetar a função de B-Myc alterando o seu estado de acetilação. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inibe o EZH2, afectando potencialmente a função do B-Myc através da alteração da metilação das histonas e da estrutura da cromatina. | ||||||