AP-4σ Ativadores

Os activadores comuns da AP-4σ incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os activadores da AP-4σ incluem um conjunto diversificado de compostos que, embora não activem diretamente a AP-4σ, exercem influência sobre as vias e mecanismos celulares que podem modular indiretamente a atividade da AP-4σ. Um exemplo primário é a forskolina, que eleva os níveis de AMPc, afectando uma série de vias celulares que podem desempenhar um papel na modulação da AP-4σ. Do mesmo modo, o fator de crescimento epidérmico e o Wnt3a são factores de crescimento e ligandos de sinalização, respetivamente, que iniciam cascatas de sinalização potencialmente em interação com a atividade da AP-4σ.

Além disso, compostos como o Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) e a Ionomycin são conhecidos activadores da proteína quinase C e moduladores dos níveis de cálcio, respetivamente, com potenciais efeitos a jusante na AP-4σ. Em contrapartida, inibidores como o LY294002 e o U0126, que têm como alvo a PI3K e a MEK1/2, respetivamente, servem para atenuar certas vias de sinalização, mas podem, por sua vez, abrir caminho a vias alternativas que podem influenciar a AP-4σ. De forma semelhante, a inibição da mTOR pela rapamicina pode remodelar as vias celulares de uma forma que modula indiretamente a AP-4σ. Curiosamente, os agentes que afectam o metabolismo celular e o stress, como a 2-Deoxi-D-glicose e a tunicamicina, podem induzir alterações na homeostase e nas respostas celulares que podem levar à modulação da AP-4σ. Por último, a modulação da via Wnt/β-catenina pelo cloreto de lítio proporciona outra via potencial de influência sobre a AP-4σ.