α-Syntrophin Inibidores

Os inibidores comuns da α-sintrofina incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PP 2 CAS 172889-27-9.

Os inibidores da α-sintrofina, como classe de compostos, seriam caracterizados pela sua capacidade de modular a atividade, expressão ou localização da α-sintrofina através de meios indirectos, dada a inexistência de inibidores directos. As moléculas listadas acima, apesar de estarem envolvidas em várias vias de sinalização celular, têm a capacidade de influenciar a atividade ou estabilidade da α-Sintrofina, alterando o panorama de sinalização celular em que a α-Sintrofina opera. Estes compostos actuam sobre cinases, fosfatases ou outras enzimas que regulam diretamente a α-sintrofina ou afectam os seus parceiros proteicos no complexo distrofina-glicoproteína ou nas cascatas de sinalização associadas.

Estes inibidores podem alterar o estado de fosforilação das proteínas nas vias de sinalização relevantes, alterando assim as interacções ou a atividade das proteínas. Por exemplo, os inibidores de PI3K, MEK ou p38 MAPK podem perturbar os eventos de sinalização a jusante que podem governar o recrutamento, a retenção ou a degradação da α-sintrofina ou das suas proteínas associadas na membrana. Além disso, ao influenciar o citoesqueleto de actina através dos inibidores da Rho quinase, o contexto celular em que a α-sintrofina opera é alterado, o que pode afetar indiretamente a sua função. Os compostos funcionam por inibição competitiva, modulação alostérica ou por ligação ao local ativo das enzimas-alvo, impedindo a sua atividade normal. A inibição destas enzimas não é necessariamente específica das vias que envolvem a α-sintrofina, mas dado o papel da proteína na sinalização e na manutenção da arquitetura celular, as alterações na atividade enzimática podem levar a um estado alterado da função da α-sintrofina.