ABR Inibidores

Os inibidores ABR comuns incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da ABR englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que suprimem indiretamente a atividade funcional da ABR através de acções orientadas para vias de sinalização específicas com as quais se sabe que a ABR interage. Por exemplo, a Staurosporina e a Securinina funcionam através da inibição de proteínas cinases e da alteração da atividade dos receptores GABA, respetivamente, que culminam na modulação dos processos de sinalização das Rho GTPases controlados pelo ABR. As Rho GTPases são fundamentais para várias funções celulares, e o ABR regula-as através da sua atividade de proteína activadora de GTPases. Consequentemente, ao inibir as cinases que fosforilam os substratos da ABR ou ao alterar a sinalização da Rho GTPase, estes compostos diminuem efetivamente o papel regulador da ABR. Do mesmo modo, o inibidor da quinase Rho Y-27632 e o inibidor da PI3K LY294002 actuam sobre enzimas em vias que se cruzam com as reguladas pelo ABR, conduzindo a uma diminuição líquida da eficácia da sinalização do ABR.

Para influenciar ainda mais a atividade do ABR, existem compostos como o ML141 e o NSC23766, que actuam sobre o Cdc42 e o Rac1, respetivamente, dois membros da família Rho GTPase que o ABR é conhecido por afetar. Ao inibir estas GTPases, o ML141 e o NSC23766 atenuam os efeitos a jusante que os inibidores da ABR englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que suprimem indiretamente a atividade funcional da ABR através de acções orientadas para vias de sinalização específicas com as quais se sabe que a ABR interage. Por exemplo, a Staurosporina e a Securinina funcionam através da inibição de proteínas cinases e da alteração da atividade dos receptores GABA, respetivamente, que culminam na modulação dos processos de sinalização Rho GTPases controlados pelo ABR. As Rho GTPases são fundamentais para várias funções celulares, e o ABR regula-as através da sua atividade de proteína activadora de GTPases. Consequentemente, ao inibir as cinases que fosforilam os substratos da ABR ou ao alterar a sinalização da Rho GTPase, estes compostos diminuem efetivamente o papel regulador da ABR. Do mesmo modo, o inibidor da quinase Rho Y-27632 e o inibidor da PI3K LY294002 actuam sobre enzimas em vias que se cruzam com as reguladas pelo ABR, conduzindo a uma diminuição líquida da eficácia da sinalização do ABR.