ABHD7 Ativadores

Os activadores ABHD7 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 e Rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores ABHD7 pertencem a uma classe de compostos químicos que modulam a atividade da enzima ABHD7, que significa Alpha/Beta-Hydrolase Domain-containing protein 7. A ABHD7 é uma das muitas enzimas da família de dobras alfa/beta-hidrolase, caracterizada pelo seu motivo estrutural que inclui um núcleo alfa/beta-folha com uma tríade catalítica tipicamente constituída por resíduos de serina, aspartato e histidina. Estas enzimas estão envolvidas numa vasta gama de processos biológicos devido às suas diversas especificidades de substrato e tipos de reação. Os activadores da ABHD7 são, portanto, moléculas que interagem com esta enzima, resultando num aumento da sua atividade enzimática. A especificidade destes activadores para a ABHD7 é vital, uma vez que assegura que a modulação da atividade da enzima é tão direccionada quanto possível, para evitar efeitos fora do alvo que poderiam alterar a atividade de outras enzimas dentro da família da alfa/beta-hidrolase.

A conceção e a identificação dos activadores da ABHD7 exigem um conhecimento profundo da estrutura da enzima e da dinâmica do seu sítio ativo. Estes activadores podem ligar-se à enzima de forma a promover o posicionamento ótimo dos seus substratos ou podem induzir alterações conformacionais que aumentam a eficiência catalítica da enzima. A interação entre os activadores ABHD7 e a enzima pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza da ligação química formada durante o processo de ativação. Os activadores reversíveis são frequentemente preferidos, uma vez que permitem uma modulação mais controlada da atividade da enzima. A arquitetura molecular destes activadores é geralmente adaptada para se inserir no sítio ativo da ABHD7 ou para interagir com sítios alostéricos específicos que podem modular a função da enzima.