4930534B04Rik Ativadores

Os activadores comuns 4930534B04Rik incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos da proteína centrossomal 128 incluem uma variedade de compostos que influenciam o estado de fosforilação da proteína, modulando assim a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a estauroesporina são dois activadores que actuam diretamente sobre a proteína quinase C (PKC). A PKC desempenha um papel central na fosforilação da proteína centrossomal 128, activando-a assim. A ativação da PKC pelo PMA leva a uma cascata de eventos de fosforilação que culminam na ativação da proteína centrossomal 128. Do mesmo modo, a estauroporina, conhecida pelo seu vasto potencial de ativação de cinases, pode, em baixas concentrações, ativar seletivamente cinases, incluindo a PKC, que, por sua vez, ativa a proteína 128 do centrossoma através de fosforilação. A forskolina, ao elevar o AMPc intracelular, e o dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, activam a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar a proteína centrossomal 128, levando à sua ativação.

Além disso, a ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio, capazes de fosforilar e ativar a proteína 128 do centrossoma. O ácido ocadaico e a calicilina A, ambos inibidores da proteína fosfatase, conduzem a uma redução da desfosforilação das proteínas, mantendo indiretamente a proteína 128 do centrossoma no seu estado ativo e fosforilado. De forma semelhante, a cantharidina inibe as proteínas fosfatases, o que resulta na ativação da proteína 128 do centrossoma através de uma fosforilação sustentada. Um outro composto, o zaprinast, impede a ação das fosfodiesterases, aumentando assim os níveis de GMPc na célula e activando a PKG, que também pode ter como alvo a proteína 128 do centrossoma para fosforilação e subsequente ativação. O galato de epigalocatequina, embora conhecido por inibir certas cinases, pode também alterar o equilíbrio das actividades das cinases e das fosfatases, levando à ativação da proteína 128 do centrossoma. Por último, a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, que, por sua vez, podem fosforilar e ativar a proteína 128 do centrossoma, o que aumenta o espetro de mecanismos pelos quais esta proteína pode ser funcionalmente activada.