4930526D03Rik Ativadores

Os activadores comuns 4930526D03Rik incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculina A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos do motivo LKAAEAR contendo 1 incluem uma variedade de compostos que visam diferentes vias de sinalização que conduzem à ativação funcional da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila o motivo LKAAEAR contendo 1, aumentando a sua atividade. Do mesmo modo, a esfingosina e a queleritrina, através das suas interacções com a PKC, podem também levar à ativação do motivo LKAAEAR contendo 1. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e ativar o motivo LKAAEAR contendo 1. O dibutiril-AMP e o 8-Br-AMP são análogos do AMPc que activam diretamente a PKA, promovendo subsequentemente a ativação do motivo LKAAEAR contendo 1. A anisomicina, através da sua ativação de proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), e o fator de crescimento epidérmico (EGF), através da via MAPK/ERK, podem ambos resultar na fosforilação e ativação do motivo LKAAEAR contendo 1.

Além disso, a ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio que visam a ativação do motivo LKAAEAR contendo 1. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento da forma fosforilada e ativa do motivo LKAAEAR contendo 1 devido à redução da desfosforilação. O H-89, embora seja vulgarmente conhecido como um inibidor da PKA, pode, em determinadas condições, aumentar paradoxalmente os níveis de AMPc, conduzindo potencialmente à ativação da PKA e à subsequente ativação do motivo LKAAEAR contendo 1. Estes produtos químicos utilizam vias distintas para convergir para a ativação da LKAAEAR motif containing 1, realçando a integração da proteína numa rede complexa de cascatas de sinalização celular.