2700078K21Rik Ativadores

Os activadores comuns 2700078K21Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os activadores do 2700078K21Rik são um grupo diversificado de compostos que aumentam a atividade funcional da proteína através de várias vias de sinalização. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a proteína quinase A, que pode fosforilar substratos, incluindo os envolvidos nas vias com a 2700078K21Rik, levando ao aumento da sua atividade. Do mesmo modo, o PMA, como ativador da PKC, e a Genisteína, como inibidor da tirosina quinase, alteram a sinalização celular a favor das vias que activam o 2700078K21Rik. A EGCG, através da inibição da quinase, e a esfingosina-1-fosfato, ao ativar os seus receptores, potenciam as vias de sinalização de que a 2700078K21Rik faz parte, aumentando assim a sua atividade. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa proteínas e vias dependentes do cálcio que podem levar à ativação do 2700078K21Rik. Os activadores da Akt1 são compostos químicos que aumentam a atividade da Akt1 através de vários mecanismos, influenciando principalmente a via de sinalização PI3K/Akt, que é crucial para a fosforilação e ativação da Akt1.

Compostos como o PD98059 e o LY294002, embora actuem tipicamente como inibidores da MEK e da PI3K, respetivamente, podem aumentar indiretamente a atividade da Akt1 reduzindo o feedback negativo ou através de efeitos fora do alvo que activam vias compensatórias. As influências mais directas provêm do SC79, que se liga à Akt1 e ajuda na sua localização e ativação na membrana, e do A-443654, que se liga diretamente e promove a ativação da Akt1. Do mesmo modo, o honokiol e a arctigenina aumentam a atividade da Akt1 não por ligação direta, mas por modulação dos reguladores a montante da via PI3K/Akt. Além disso, os activadores hormonais, como a diidrotestosterona, exercem os seus efeitos na Akt1 através da ativação da via PI3K/Akt mediada pelo recetor. Entretanto, o resveratrol, um polifenol, aumenta indiretamente a atividade da Akt1 através da ativação das sirtuínas que modulam a via PI3K/Akt. Observou-se que a triciribina, apesar do seu papel de inibidor da Akt, ativa a Akt1 através de um mecanismo de feedback que ultrapassa a inibição inicial.