Os inibidores químicos da 1700022I11Rik podem atuar através de vários mecanismos para inibir a atividade funcional da proteína. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I são dois desses inibidores; a esturosporina é um inibidor da proteína cinase de largo espetro, que pode impedir a atividade de fosforilação necessária para a ativação de muitas proteínas, incluindo a 1700022I11Rik, se esta for regulada por cinases. A bisindolilmaleimida I tem como alvo específico a proteína quinase C (PKC) e, se a função do 1700022I11Rik for regulada por vias mediadas pela PKC, este inibidor pode reduzir eficazmente a sua atividade competindo com o ATP no local catalítico da PKC. Do mesmo modo, a genisteína actua inibindo as tirosina-quinases, o que poderia afetar a 1700022I11Rik ao impedir a fosforilação necessária em resíduos de tirosina. O inibidor PD 98059 tem como alvo seletivo a MEK, uma quinase da via da ERK, e inibiria o 1700022I11Rik se este fizesse parte desta cascata de sinalização, impedindo a fosforilação e a ativação da própria ERK.
Outro conjunto de inibidores inclui o LY294002 e a Wortmannin, ambos direccionados para a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Estes inibidores podem suprimir a atividade do 1700022I11Rik ao perturbar a via PI3K, que está frequentemente envolvida na sobrevivência celular e nos sinais de crescimento. A rapamicina, por outro lado, liga-se ao complexo mTOR e inibe a sua atividade, afectando o 1700022I11Rik se a sua função estiver a jusante da sinalização mTOR. A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Se as Src quinases modulam a atividade da 1700022I11Rik, então a PP2 resultaria também na inibição da sua função. O SB203580 e o U0126 actuam como inibidores da MAP quinase, com o SB203580 a visar a p38 MAP quinase e o U0126 a inibir a MEK. A inibição destas cinases impediria a ativação das respectivas vias de sinalização, levando à inibição do 1700022I11Rik se este for um efector a jusante. O SP600125 inibe a JNK, o que poderia resultar na inibição do 1700022I11Rik se este estiver envolvido em vias relacionadas com a apoptose e a inflamação que são reguladas pela JNK. Por último, o ZM-447439 é um inibidor da Aurora quinase e, se o 1700022I11Rik desempenhar um papel na regulação do ciclo celular ou em processos mitóticos em que as Aurora quinases são essenciais, a sua inibição pelo ZM-447439 prejudicaria a função correcta do 1700022I11Rik.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. O 1700022I11Rik, se funcionar através ou no âmbito de uma via de sinalização dependente de uma quinase, seria funcionalmente inibido, uma vez que a estapurosporina inibe a atividade catalítica da quinase, que seria responsável pela fosforilação da proteína e subsequente ativação. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC). Inibe a PKC ao competir com o ATP na ligação ao local catalítico da enzima. A inibição da PKC pode levar à inibição funcional da 1700022I11Rik se a atividade da proteína for regulada por vias de sinalização mediadas pela PKC. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase. Bloqueia a fosforilação de proteínas em resíduos de tirosina. Se o 1700022I11Rik requerer a fosforilação da tirosina para a sua atividade, a inibição destas cinases pela genisteína resultaria numa diminuição da atividade do 1700022I11Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MEK). Ao inibir a MEK, impede a ativação da via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). O 1700022I11Rik, quando faz parte da via ERK, seria inibido devido ao bloqueio desta via de sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se a 1700022I11Rik estiver a jusante da sinalização PI3K ou necessitar de atividade PI3K, a inibição por LY294002 conduziria à inibição funcional da 1700022I11Rik. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao complexo mTOR (mTORC1) e inibe a sua atividade. Se o 1700022I11Rik funcionar a jusante da sinalização mTOR, a inibição pela rapamicina suprimiria a atividade funcional do 1700022I11Rik devido à perturbação desta via reguladora do crescimento. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. As Src-cinases estão envolvidas em várias vias de sinalização e, se o 1700022I11Rik for ativado pela sinalização da Src-cinase, a utilização de PP2 inibiria a sua função. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase. A p38 MAP quinase está envolvida em respostas ao stress e se a atividade da 1700022I11Rik for modulada como parte da resposta ao stress celular, a inibição pelo SB203580 resultaria na inibição funcional da 1700022I11Rik. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Inibe a PI3K ligando-se covalentemente ao sítio catalítico. Se o 1700022I11Rik estiver associado à via PI3K, a inibição pela Wortmannin inibiria funcionalmente o 1700022I11Rik. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que impede a ativação da via da ERK. Consequentemente, se o 1700022I11Rik depender da via ERK para a sua função, o U0126 inibirá esta via e, por conseguinte, inibirá a função do 1700022I11Rik. |