1700022I11Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700022I11Rik incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Genistein CAS 446-72-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da 1700022I11Rik podem atuar através de vários mecanismos para inibir a atividade funcional da proteína. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I são dois desses inibidores; a esturosporina é um inibidor da proteína cinase de largo espetro, que pode impedir a atividade de fosforilação necessária para a ativação de muitas proteínas, incluindo a 1700022I11Rik, se esta for regulada por cinases. A bisindolilmaleimida I tem como alvo específico a proteína quinase C (PKC) e, se a função do 1700022I11Rik for regulada por vias mediadas pela PKC, este inibidor pode reduzir eficazmente a sua atividade competindo com o ATP no local catalítico da PKC. Do mesmo modo, a genisteína actua inibindo as tirosina-quinases, o que poderia afetar a 1700022I11Rik ao impedir a fosforilação necessária em resíduos de tirosina. O inibidor PD 98059 tem como alvo seletivo a MEK, uma quinase da via da ERK, e inibiria o 1700022I11Rik se este fizesse parte desta cascata de sinalização, impedindo a fosforilação e a ativação da própria ERK.

Outro conjunto de inibidores inclui o LY294002 e a Wortmannin, ambos direccionados para a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Estes inibidores podem suprimir a atividade do 1700022I11Rik ao perturbar a via PI3K, que está frequentemente envolvida na sobrevivência celular e nos sinais de crescimento. A rapamicina, por outro lado, liga-se ao complexo mTOR e inibe a sua atividade, afectando o 1700022I11Rik se a sua função estiver a jusante da sinalização mTOR. A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Se as Src quinases modulam a atividade da 1700022I11Rik, então a PP2 resultaria também na inibição da sua função. O SB203580 e o U0126 actuam como inibidores da MAP quinase, com o SB203580 a visar a p38 MAP quinase e o U0126 a inibir a MEK. A inibição destas cinases impediria a ativação das respectivas vias de sinalização, levando à inibição do 1700022I11Rik se este for um efector a jusante. O SP600125 inibe a JNK, o que poderia resultar na inibição do 1700022I11Rik se este estiver envolvido em vias relacionadas com a apoptose e a inflamação que são reguladas pela JNK. Por último, o ZM-447439 é um inibidor da Aurora quinase e, se o 1700022I11Rik desempenhar um papel na regulação do ciclo celular ou em processos mitóticos em que as Aurora quinases são essenciais, a sua inibição pelo ZM-447439 prejudicaria a função correcta do 1700022I11Rik.