Os inibidores químicos da proteína codificada pelo gene 1600016N20Rik podem ser eficazes na modulação da sua atividade através de vários pontos de intervenção na via de sinalização PI3K/Akt. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores directos das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que são iniciadores a montante da via. A sua inibição resulta numa diminuição da fosforilação da Akt, uma quinase que é central na cascata de sinalização. Consequentemente, a proteína codificada por 1600016N20Rik, que é um alvo a jusante desta via, apresenta uma atividade reduzida devido à falta dos sinais de fosforilação necessários. Do mesmo modo, o MK-2206 inibe diretamente a Akt, impedindo assim a ativação não só da própria Akt mas também dos seus alvos a jusante, incluindo a proteína 1600016N20Rik. A rapamicina, por outro lado, tem como alvo específico e inibe a mTOR, um fator-chave a jusante da via PI3K/Akt. A inibição pela rapamicina suprime, portanto, a sinalização a jusante que normalmente incluiria a ativação da proteína 1600016N20Rik.
Mais a montante, o Dasatinib tem como alvo geral as tirosina quinases que podem influenciar a via PI3K/Akt e, por extensão, a atividade da proteína 1600016N20Rik. Entretanto, inibidores como o SB203580 e o SP600125 interferem com as vias da MAP quinase (p38 MAP quinase e JNK, respetivamente), que podem cruzar-se com a via PI3K/Akt e modular a atividade da proteína codificada por 1600016N20Rik através de uma complexa ligação cruzada de sinalização. Além disso, o PD98059 e o U0126, que são inibidores selectivos da MEK1/2, actuam para reduzir a ativação da via ERK. A via ERK é outra via que pode influenciar a via PI3K/Akt, e a sua inibição pode ter repercussões no estado funcional da proteína 1600016N20Rik. Por último, a Bisindolilmaleimida I e a Estaurosporina inibem a proteína quinase C (PKC) e um amplo espetro de proteínas cinases, respetivamente. Estes diversos conjuntos de cinases podem modular a via PI3K/Akt em várias junções, levando a uma redução da atividade da proteína 1600016N20Rik, limitando os sinais de fosforilação e ativação que são críticos para a sua função.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Dado que o 1600016N20Rik faz parte da via de sinalização PI3K/Akt, a inibição da PI3K pela Wortmannin conduziria a uma redução da ativação da Akt, que por sua vez inibe a fosforilação e a atividade dos alvos a jusante, incluindo o 1600016N20Rik. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que se liga diretamente ao local de ligação ao ATP da enzima. Ao inibir a PI3K, o LY294002 impede a fosforilação e a ativação da Akt, que se encontra a montante da 1600016N20Rik. Isto resulta numa inibição funcional da 1600016N20Rik ao interromper a cascata de sinalização necessária para a sua atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente o alvo da rapamicina nos mamíferos (mTOR), um componente a jusante da via PI3K/Akt. Uma vez que a atividade do 1600016N20Rik depende de sinais propagados através desta via, a inibição da mTOR induzida pela rapamicina suprimiria a função do 1600016N20Rik ao interromper a sinalização a jusante da via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. A via da p38 MAP quinase pode cruzar-se com a via PI3K/Akt, que está envolvida na regulação da 1600016N20Rik. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 pode, por conseguinte, inibir indiretamente a função do 1600016N20Rik através da atenuação da interação entre estas vias. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que são activadores a montante da via da ERK. A inibição da MEK pelo PD98059 conduziria a uma redução da atividade da via ERK, diminuindo potencialmente a influência reguladora que esta tem na via PI3K/Akt e inibindo indiretamente a atividade da 1600016N20Rik. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a ativação da ERK1/2. Ao inibir a MEK, o U0126 pode levar indiretamente à inibição funcional do 1600016N20Rik, reduzindo os eventos de sinalização mediados pela ERK que podem afetar a via PI3K/Akt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte da família de sinalização MAPK. A JNK pode ter efeitos reguladores na via PI3K/Akt e, por conseguinte, a inibição da JNK pelo SP600125 pode levar a uma diminuição da atividade do 1600016N20Rik ao diminuir a sinalização através da via PI3K/Akt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro que pode inibir as quinases que interagem com a via PI3K/Akt. Ao inibir estas cinases, o Dasatinib pode diminuir indiretamente a atividade funcional do 1600016N20Rik através da redução da fosforilação e da ativação desta via. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor alostérico da AKT, que desempenha um papel central na via PI3K/Akt. A inibição da AKT pelo MK-2206 diminuiria diretamente a fosforilação e a ativação de alvos a jusante, como o 1600016N20Rik, conduzindo à sua inibição funcional. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC), que pode modular a via PI3K/Akt. A inibição da PKC pela bisindolilmaleimida I poderia inibir indiretamente o 1600016N20Rik, diminuindo a atividade da via PI3K/Akt. |