Rho GAP p190 활성화제는 Rho 계열 GTPase 신호 전달 경로를 조작하여 Rho GAP p190의 활성을 간접적으로 촉진하는 일련의 화합물로 구성됩니다. 예를 들어, RhoA의 하류 이펙터인 ROCK의 선택적 억제제인 Y-27632와 파수딜은 Rho GAP p190의 억제성 인산화를 완화하여 RhoA에 대한 GAP 활성을 개선합니다. 마찬가지로, 로바스타틴으로 예시되는 스타틴 계열 약물과 특정 억제제 GGTI-298은 RhoA의 프레닐화를 감소시켜 막 결합과 후속 활성을 감소시켜 Rho GAP p190이 RhoA 결합 GTP의 가수분해를 보다 효과적으로 촉매할 수 있게 합니다. 세포 투과성 C3 전이 효소 및 엑소엔자임 C3 전이 효소는 각각 ADP-리보실화하여 결과적으로 RhoA, B 및 C를 비활성화함으로써 이러한 강화에 기여하여 Rho GAP p190이 더욱 자유롭게 활성을 발휘할 수 있도록 합니다. 리소포스파티딘산(LPA)은 RhoA 활성을 상향 조절하여 Rho GAP p190 활성을 간접적으로 자극함으로써 세포에서 Rho GAP p190의 음성 조절 기능에 대한 필요성을 증가시킵니다.
다른 Rho 계열 GTPase 간의 균형도 Rho GAP p190 활성 조절에 매우 중요합니다. NSC23766은 Rac1을 억제함으로써 간접적으로 RhoA로 활성을 이동시켜 잠재적으로 RhoA 신호 제어에서 Rho GAP p190의 조절 역할을 강화합니다. 반대로 ML-141과 CID-1067700은 각각 Cdc42와 RhoA의 활동을 방해하는 역할을 하며, 이는 Rho GAP p190이 조절하는 RhoA 활동의 보상적 증가를 초래할 수 있습니다. 마지막으로, 리바비린의 세포 GTP 풀을 고갈시키는 능력은 RhoA를 포함한 Rho GTPase의 활동을 광범위하게 억제하여 Rho GAP p190의 기능적 반응을 강화할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 다양하지만 상호 연결된 생화학적 메커니즘을 통해 작동하며, 이는 Rho GAP p190의 역할 강화에 수렴하여 Rho GTPase 신호를 조절합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
RhoA의 하류에 있는 ROCK의 선택적 억제제. Y-27632는 ROCK를 억제함으로써 RhoA에 의해 매개되는 p190의 억제 인산화를 감소시켜 Rho GAP p190의 활성을 간접적으로 향상시켜 RhoA GTPase의 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $33.00 $87.00 $168.00 $253.00 $496.00 $910.00 | 5 | |
Y-27632와 유사한 기능을 하는 또 다른 ROCK 억제제인 파수딜은 RhoA 신호의 억제 효과를 약화시켜 Rho GAP p190의 활성화를 촉진합니다. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $193.00 $838.00 | 2 | |
게라닐게라닐전달효소 억제제로, RhoA의 게라닐게라닐화를 방지하여 활성 RhoA 풀을 줄임으로써 Rho GAP p190의 활성을 촉진합니다. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
G단백질 결합 수용체를 통해 RhoA를 활성화하는 인지질입니다. RhoA 활성을 증가시킴으로써 간접적으로 Rho GAP p190 기능에 대한 수요를 높입니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
스타틴과 마찬가지로 로바스타틴은 RhoA 프레닐화 및 막 결합을 제한하여 세포 내 활성 RhoA를 감소시킴으로써 Rho GAP p190의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
Rho 계열 GTPase 균형을 조절할 수 있는 Cdc42 억제제로, 잠재적으로 RhoA 활성의 보상적 증가로 이어지며, 이는 Rho GAP p190에 의해 조절될 수 있습니다. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
RhoA를 포함한 여러 GTPase의 강력하고 경쟁적인 억제제입니다. RhoA를 직접 억제함으로써 Rho GAP p190의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $63.00 $110.00 $214.00 | 1 | |
이노신 모노포스페이트 탈수소효소의 억제를 통해 세포의 GTP 풀을 고갈시키는 것으로 밝혀진 항바이러스 약물입니다. 이러한 고갈은 RhoA 활성 감소로 이어져 Rho GAP p190 기능을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||