PTGF-β의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 기능에 필수적인 신호 경로를 방해합니다. SB-431542, LY2109761, 갈루니서팁, RepSox는 모두 TGF-β 신호 경로의 중추적인 구성 요소인 액티닌 수용체 유사 키나아제(ALK) 수용체를 표적으로 하는 억제제입니다. 이러한 화학 물질은 ALK4, ALK5 및 ALK7의 키나제 활성을 억제함으로써 PTGF-β 신호 전달의 중요한 단계인 Smad2/3의 인산화를 방지합니다. 예를 들어, 갈루니서팁은 ALK5 키나아제 활성을 억제하여 Smad2/3 단백질의 인산화 및 활성화를 차단함으로써 PTGF-β 신호의 기능적 활성을 직접적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 RepSox는 ALK5 키나아제 도메인을 표적으로 하여 TGF-β/Smad 경로에 장애를 일으켜 PTGF-β의 활동을 억제합니다.
피르페니돈 및 트라닐라스트와 같은 화학 물질은 TGF-β 신호 경로에서 더 아래로 내려가면 다른 메커니즘을 통해 TGF-β 신호를 약화시켜 작용합니다. 이러한 억제제는 PTGF-β 매개 신호의 전달에 필수적인 Smad2/3의 하류 인산화를 방해하는 방식으로 작용합니다. 특히, 트라닐라스트는 Smad2/3의 핵 전위를 방해하여 세포 내에서 PTGF-β의 효과를 봉쇄합니다. LY364947 및 GW788388과 같은 다른 억제제 역시 ALK5 키나아제 활성을 효과적으로 억제하며, GW788388은 그 억제 효과를 ALK4까지 확장합니다. GW788388에 의한 이러한 이중 억제는 TGF-β에 의한 Smad2/3의 인산화를 강력하게 손상시켜 PTGF-β의 실질적인 기능적 억제로 이어집니다. 또한 SD-208, A83-01 및 백토서팁은 다양한 범위에서 ALK5, ALK4 및 ALK7을 선택적으로 억제하여 TGF-β/Smad 신호의 억제와 PTGF-β의 기능적 억제로 이어집니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542는 TGF-β 신호 전달 경로의 일부인 액티닌 수용체 유사 키나아제(ALK) 수용체를 선택적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 ALK4, ALK5 및 ALK7을 억제함으로써 Smad2/3의 인산화를 방지하여 PTGF-β의 신호 전달을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761은 TGF-β 수용체 1형(ALK5) 및 2형(TGF-βRII)의 선택적 억제제로, 이들 수용체의 키나제 활성을 저해하여 Smad2/3 활성화를 방지함으로써 PTGF-β 신호를 기능적으로 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299는 TGF-β 수용체 키나아제인 ALK5를 억제하여 Smad2/3 단백질의 인산화 및 활성화를 차단하고 PTGF-β 신호를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox는 ALK5 키나아제 도메인을 표적으로 하는 저분자 억제제로, TGF-β/Smad 신호 경로를 억제하고 PTGF-β 활성을 기능적으로 억제하는 효과가 있습니다. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
피르페니돈은 다운스트림 Smad2/3 인산화를 억제하여 TGF-β 신호를 약화시켜 PTGF-β가 매개하는 세포 반응을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
트라닐라스트는 Smad2/3 인산화 및 핵 전위를 억제하여 TGF-β 신호를 방해하여 PTGF-β의 기능적 억제를 초래합니다. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947은 ALK5 키나아제 활성을 강력하게 억제하여 TGF-β 신호 전달을 차단하고 이후 PTGF-β의 기능을 억제하는 약물입니다. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388은 ALK5와 ALK4를 모두 억제하는 강력한 억제제로, TGF-β에 의한 Smad2/3의 인산화를 손상시키고 PTGF-β 신호 캐스케이드를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208은 TGF-βRI 키나아제 억제제로, Smad 단백질의 인산화와 핵 전위를 차단하여 TGF-β 신호 전달을 막아 PTGF-β의 기능적 억제 효과를 나타냅니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01은 ALK5, ALK4, ALK7을 선택적으로 억제하여 TGF-β 신호 전달 경로를 방해하고 PTGF-β의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||