PMVK 억제제
일반적인 PMVK 억제제에는 티피파르닙 CAS 192185-72-1, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, 알렌드로네이트산 CAS 66376-36-1, 메트포르민 CAS 657-24-9 및 피오글리타존 CAS 111025-46-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PMVK 억제제는 이소프레노이드와 콜레스테롤의 생합성을 담당하는 중요한 대사 경로인 메발로네이트 경로에 관여하는 효소인 포스포메발로네이트 키나아제(PMVK)를 특이적으로 표적하여 억제하도록 설계된 화합물 계열의 약물입니다. PMVK는 스테롤, 돌리콜 및 기타 이소프레노이드 합성의 핵심 전구체인 이소펜테닐 피로인산(IPP) 생성의 필수 단계인 메발로네이트 5-인산염을 메발로네이트 5-다이인산염으로 ATP 의존적으로 인산화하는 촉매 작용을 합니다. PMVK의 억제는 이 중요한 경로를 방해하여 세포막 무결성, 단백질 프레닐화 및 이소프레노이드 합성에 의존하는 기타 세포 과정에 필수적인 다운스트림 대사 산물의 생산을 감소시킵니다.화학적으로 PMVK 억제제는 종종 메발로네이트 5-인산염과 같은 효소의 천연 기질을 모방하거나 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 ATP 또는 메발로네이트 중간체의 결합을 차단하도록 설계되어 있습니다. 이러한 억제제는 또한 PMVK의 형태 변화를 유도하여 촉매 기능을 손상시키는 방식으로 작용할 수 있습니다. PMVK 억제제의 개발에는 일반적으로 높은 특이도로 효소를 효과적으로 표적으로 하는 분자를 식별하고 최적화하기 위한 고처리량 스크리닝, 구조 기반 약물 설계, 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 연구자들은 PMVK를 억제함으로써 메발로네이트 경로의 조절 메커니즘과 지질 대사와 이소프레노이드 생합성에서 이 효소의 역할을 탐구할 수 있습니다. PMVK 억제제는 특히 다양한 세포 유형에서 콜레스테롤 및 이소프레노이드 의존적 과정과 관련하여 이 경로의 중단이 세포 항상성에 미치는 영향을 이해하는 데 유용한 도구로 사용됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
이러한 억제제는 파르네실 전이 효소를 억제함으로써 메발로네이트 경로의 다운스트림 생성물에 영향을 미쳐 PMVK 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
파르네실 전이 효소 억제제와 마찬가지로, 이러한 화합물은 메발로네이트 경로를 통해 간접적으로 PMVK 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
메발로네이트 경로에서 파네실 파이로인산 합성효소를 표적으로 하는 비스포스포네이트는 PMVK 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
AMPK 활성화제는 대사 경로를 조절하여 광범위한 대사 변화의 일부로서 PMVK 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
이러한 작용제는 지질 대사를 조절하여 지질 생합성 변화를 통해 PMVK 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
이러한 화합물은 mTOR을 억제함으로써 여러 대사 경로에 영향을 미쳐 잠재적으로 PMVK 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Liraglutide | 204656-20-2 | sc-507404 | 1 mg | $220.00 | ||
당뇨병에 사용되는 이러한 약제는 지질 대사 경로에 영향을 미쳐 PMVK 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $159.00 $465.00 | 14 | |
이소프레노이드 전구체를 보충하면 메발로네이트 경로의 피드백 메커니즘을 통해 PMVK 활성을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
이러한 약물은 인슐린 감수성을 개선함으로써 대사 경로에서 PMVK 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||