nPKC ζ 억제제
일반적인 nPKC ζ 억제제로는 염화 첼레리트린 CAS 3895-92-9, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 스투로스포린 CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 및 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 등이 있습니다.
nPKC ζ 억제제는 새로운 단백질 키나아제 C 제타(nPKC ζ)의 활성을 선택적으로 억제하도록 설계된 특정 분자 그룹과 관련이 있습니다. 단백질 키나아제 C(PKC)는 증식, 분화 및 생존과 같은 수많은 세포 과정에서 중요한 역할을 하는 세린/트레오닌 키나아제 계열의 단백질 키나아제입니다. PKC 계열은 활성화 및 보조 인자 요구 사항에 따라 기존 PKC(cPKC), 신규 PKC(nPKC), 비정형 PKC(aPKC)의 세 가지 그룹으로 분류됩니다. 이 중 nPKC ζ는 신규 PKC 하위 그룹에 속합니다.
nPKC ζ 억제제의 특이성은 다른 PKC 동종 효소와 차별화되는 nPKC ζ의 독특한 구조적 및 기능적 속성에서 비롯됩니다. 이러한 억제제의 설계 및 개발은 선택성을 보장하기 위해 nPKC ζ의 고유한 도메인, 특히 키나아제 도메인을 고려합니다. 이러한 특정 부위에 결합함으로써 억제제는 기질 결합을 차단하거나, 형태를 변경하거나, ATP 결합을 방해하여 단백질의 키나아제 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 억제제는 표적을 벗어난 효과와 다른 단백질 또는 세포 경로와의 의도하지 않은 상호작용을 방지하기 위해 선택적인지 확인하는 것이 필수적입니다. 이러한 억제제의 화학 구조는 다양할 수 있지만, 분자 설계는 일반적으로 nPKC ζ의 고해상도 구조와 구조-활성 관계(SAR) 연구를 통해 정보를 얻습니다. 이를 통해 높은 친화도와 특이성으로 효소를 표적으로 삼을 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $90.00 $317.00 | 17 | |
식물 첼리도니움 마주스에서 발견되는 벤조페난트리딘 알칼로이드입니다. PKC의 촉매 도메인에 결합하여 키나아제가 기질과 상호 작용하는 것을 방지합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
가장 일반적으로 사용되는 PKC 억제제 중 하나인 합성 화합물입니다. ATP 경쟁 억제제로 작용합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
원래 스트렙토마이세스 스타우로스포레우스 박테리아에서 분리된 알칼로이드입니다. 결합 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 PKC를 억제합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
여러 PKC 이소폼을 억제하는 합성 화합물입니다. ATP와 결합을 위해 경쟁합니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
합성 비신돌릴말레이미드 화합물. PKC의 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
비신돌릴말레이미드 유도체는 원래 PKCβ를 표적으로 삼도록 설계되었습니다. 결합 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 PKC를 억제합니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $259.00 $612.00 $1721.00 | 3 | |
또 다른 비신돌릴말레이미드 유도체는 PKC 억제제로 개발되었습니다. ATP와 경쟁하여 PKC의 촉매 활성을 억제하는 방식으로 작용합니다. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $272.00 | 18 | |
주로 유방암 연구에 사용되는 에스트로겐 수용체 조절제로 알려져 있습니다. 조절 도메인과 상호 작용하여 PKC를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $343.00 $1642.00 | 20 | |
클라도스포리움 클라도스포리오이데스 및 클라도스포리움 스페이로스페르뭄에서 발견되는 천연 화합물입니다. PKC의 DAG 결합 부위에 결합하여 활성화를 방지합니다. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $84.00 $166.00 $302.00 $2091.00 $5212.00 $16657.00 | 51 | |
카말라 나무(말로투스 필리펜시스)에서 발견되는 천연 화합물입니다. 역사적으로 PKCδ를 선택적으로 억제하는 것으로 여겨졌지만 정확한 메커니즘은 명확하지 않습니다. | ||||||