Date published: 2025-9-7

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Calphostin C (CAS 121263-19-2)

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적용:
Calphostin C 는 PKC, PKA, PKG 및 칼슘 채널 단백질의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
121263-19-2
순도:
≥95%
분자량:
790.80
분자식:
C44H38O14
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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칼포스틴 C는 단백질 키나제 C (IC50 = 0.05 µM)의 새롭고, 세포 투과성이며, 강력하며, 매우 선택적인 억제제이다. DAG 결합 부위에서 경쟁하고 DGK (DAG kinase, DAGK)를 억제하는 것으로 나타났다. PKC의 칼포스틴 억제는 빛에 의존적이다. 고농도에서는 미오신 경쇄 키나제, PKA (cAMP 의존적 단백질 키나제), 단백질 키나제 G, c-Src (pp60v-src 단백질 TyK) (tyros린 키나제) 및 DGK를 억제한다. 이 화합물은 또한 PC-PLD1 및 -PLD2 (포스포리파아제 D1 및 D2, PLD1 및 PLD2)를 억제한다. 칼포스틴 C는 세포 사멸 DNA 단편화 및 세포 사멸을 유도하는 것으로 관찰되었다. 심장 L형 Ca2+ 채널 및 심장 L형 칼슘 채널 단백질 억제제를 억제하는 능력을 입증했다. 더욱이, 칼포스틴 C는 MYLK, PKA 및 PKD의 억제제이다.


Calphostin C (CAS 121263-19-2) 참고자료

  1. 칼포스틴 C는 골격근의 수축을 억제하지만 인슐린 자극에 의한 포도당 수송은 억제하지 않습니다.  |  Ihlemann, J., et al. 1999. Acta Physiol Scand. 167: 69-75. PMID: 10519979
  2. 칼포스틴-c에 의한 포유류 포스포리파제 D 동종효소의 강력한 직접 억제.  |  Sciorra, VA., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2640-6. PMID: 11327888
  3. 칼포스틴 C는 인간 관상동맥 평활근 세포의 세포 사멸을 빠르고 강력하게 유도합니다.  |  Krueger, KD., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1751-9. PMID: 14636826
  4. 칼포스틴-C의 혈관 평활근 세포 세포 사멸 유도는 포스포리파아제 D와 미세소관 억제를 통해 진행됩니다.  |  Zheng, XL., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 7112-8. PMID: 14660552
  5. 칼포스틴 C에 의한 단백질 키나아제 C의 억제는 빛에 의존적입니다.  |  Bruns, RF., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 176: 288-93. PMID: 1708246
  6. 칼포스틴 C에 의한 세포 사멸은 DLK/JNK 신호 전달 경로와 관련된 조직 트랜스글루타미나제 의존적 메커니즘에 의해 매개됩니다.  |  Robitaille, K., et al. 2008. Cell Death Differ. 15: 1522-31. PMID: 18497756
  7. 새로운 미생물 화합물인 칼포스틴 C(UCN-1028C)는 단백질 키나아제 C를 매우 강력하고 특이적으로 억제하는 물질입니다.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 159: 548-53. PMID: 2467670
  8. 칼포스틴(UCN-1028), 단백질 키나아제 C. I. 발효, 분리, 물리화학적 특성 및 생물학적 활성의 새롭고 특이적인 억제제.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1470-4. PMID: 2478514
  9. 칼포스틴, 단백질 키나아제 C의 새롭고 특이적인 억제제 II. 화학 구조.  |  Iida, T., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1475-81. PMID: 2478515
  10. 칼포스틴-C는 빛에 의존하는 메커니즘을 통해 표피 성장 인자 수용체의 인산화와 내재화를 촉진합니다.  |  Gamou, S. and Shimizu, N. 1994. J Cell Physiol. 158: 151-9. PMID: 7505275
  11. 칼포스틴 C(PKC 억제제)가 P388/ADR 및 HL60/AR 세포에서 다우노루비신 내성에 미치는 영향: P-당단백질을 통한 약물 내성 역전 가능성.  |  Gupta, S., et al. 1994. Cancer Lett. 76: 139-45. PMID: 7511983
  12. 단백질 키나아제 C 억제제 칼포스틴 C는 쥐에서 사이토카인에 의한 혈관 신생을 방지합니다.  |  Hu, DE. and Fan, TP. 1995. Inflammation. 19: 39-54. PMID: 7535750
  13. 쥐의 장간막 동맥에서 리소포스파티딜이노시톨과 디아실글리세롤에 의한 칼포스틴 C 민감성 힘의 향상.  |  Jensen, PE. 1996. Br J Pharmacol. 119: 15-22. PMID: 8872351
  14. 널리 사용되는 단백질 키나아제 C 억제제인 칼포스틴 C는 L형 Ca 채널을 직접적이고 강력하게 차단합니다.  |  Hartzell, HC. and Rinderknecht, A. 1996. Am J Physiol. 270: C1293-9. PMID: 8967428
  15. 강력한 광의존성 단백질 키나제 C 억제제인 칼포스틴 C가 시험관 내 신경교종 세포의 증식에 미치는 영향.  |  Pollack, IF. and Kawecki, S. 1997. J Neurooncol. 31: 255-66. PMID: 9049854

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