Date published: 2025-9-6

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Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6)

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대체 이름:
Bisindolylmaleimide IX Methanesulfonate; BIM IX
적용:
Ro 31-8220 는 세포 투과성 PKC 억제제로서 CaM 키나아제 II 및 PKA에 비해 PKC에 선택적으로 작용하는 것으로 나타났습니다.
CAS 등록번호:
138489-18-6
순도:
≥98%
분자량:
553.65
분자식:
C25H23N5O2S•CH4O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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스타우로스포린 (sc-3510) 유사체인 Ro 31-8220은 PKC (protein 키나아제 C) 동형 PKC 알파, PKC 베타I, PKC 베타II, PKC 감마, PKC 엡실론 (각각 IC50 = 5, 24, 14, 27, 24nM)의 세포 perme 가능 억제제이다. Ro 31-8220은 또한 PKC 활성과 무관하게 다양한 세포주에서 세포 자멸을 유도하고 GSK 3 (IC50 = 6.8nM)을 억제하는 것으로 나타났다. Ro 31-8220은 Cdk2, 사이클린 A, GSK-3beta, MSK1, Pim-3, Polycystin-1, PRK2, Rsk-1 및 Rsk-2의 억제제이자 JNK1의 활성제이다.


Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6) 참고자료

  1. RO 31-8220은 쥐 지방세포와 L6 근섬유에서 c-Jun N-말단 키나아제 및 글리코겐 합성효소를 활성화합니다. 인슐린의 작용과 비교.  |  Standaert, ML., et al. 1999. Endocrinology. 140: 2145-51. PMID: 10218965
  2. 단백질 키나아제 C 억제제인 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203x)와 IX(Ro 31-8220)는 글리코겐 신타제 키나아제-3의 활성을 강력하게 억제합니다.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Ro 31-8220은 피브린 섬유소원 분해 산물에 의해 유도된 마우스 복막 대식세포에서 인터루킨-1 및 인터루킨-6의 방출을 억제합니다.  |  Zhou, B., et al. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 449-51. PMID: 10678095
  4. 스타우로스포린 유사체인 Ro-31-8220은 단백질 키나아제 C를 억제하는 능력과 무관하게 세포 사멸을 유도합니다.  |  Han, Z., et al. 2000. Cell Death Differ. 7: 521-30. PMID: 10822275
  5. RO 31-8220과 RO 31-7549는 대식세포에서 스타우로스포린보다 단백질 키나아제 C에 대한 선택성이 개선된 것으로 나타났습니다.  |  Dieter, P. and Fitzke, E. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 396-401. PMID: 1958208
  6. 미생물 알칼로이드 스타우로스포린은 인간 호중구에서 나노미터 폭의 막 관형 연장(사이토넴, 막 테더)의 형성을 유도합니다.  |  Galkina, SI., et al. 2010. Cell Adh Migr. 4: 32-8. PMID: 20009568
  7. PKC 억제제 RO 31-8220 및 Gö 6983은 카테콜아민 저반응성 혈소판에서 Akt 인산화를 강화하여 에피네프린에 의한 혈소판 응집을 향상시킵니다.  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  8. 비신돌릴말레이미드 Ro 31-8220에 의한 유기 양이온 수송체 1 활성의 단백질 키나아제 C-독립적 억제.  |  Mayati, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0144667. PMID: 26657401
  9. PKC 억제제 Ro 31-8220 및 CGP 41,251의 PMN 이동, 세포 극성 및 핀세포증에 대한 선택적 효과.  |  Keller, HU. and Niggli, V. 1994. J Cell Physiol. 161: 526-36. PMID: 7962133
  10. 카르바콜에 의해 유도된 산 분비 활동의 Ro 31-8220에 의한 억제는 분리된 쥐 정수리 세포에서 무스카린 작용제의 작용에서 단백질 키나아제 C의 자극적 역할을 나타냅니다.  |  McKenna, JP. and Hanson, PJ. 1993. Biochem Pharmacol. 46: 583-8. PMID: 8363630
  11. 새로운 단백질 키나아제 C 억제제인 RO 31-8220은 초기 및 후기 T 세포 활성화 사건을 억제합니다.  |  Geiselhart, L., et al. 1996. Transplantation. 61: 1637-42. PMID: 8669110
  12. 선택적 단백질 키나아제 C 억제제인 Ro-31-8220은 미토겐 활성화 단백질 키나아제 포스파타제-1(MKP-1) 발현을 억제하고, c-Jun 발현을 유도하며, Jun N-말단 키나아제를 활성화합니다.  |  Beltman, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27018-24. PMID: 8900190
  13. 교모세포종 세포에서 단백질 키나아제 C의 억제와 p53의 빠른 축적 및 인슐린 유사 성장 인자-1 결합 단백질-3의 유도와의 연관성에 의한 세포 사멸 유도.  |  Shen, L. and Glazer, RI. 1998. Biochem Pharmacol. 55: 1711-9. PMID: 9634008

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