Date published: 2025-9-7

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Enzastaurin (CAS 170364-57-5)

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대체 이름:
LY-317615
적용:
Enzastaurin 는 PKCβ, PKCα, PKCγ 및 PKCε의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
170364-57-5
순도:
≥99%
분자량:
515.60
분자식:
C32H29N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

엔자스타우린은 선택적 단백질 키나아제 C 베타(PKCβ) 억제제로 효소의 ATP 결합 부위에 결합하여 효소의 활성화와 그에 따른 후속 신호 전달을 막는 기능을 합니다. 이 화학 물질의 작용 방식은 세포 증식, 생존 및 혈관 신생에 관여하는 다양한 단백질의 인산화를 억제하는 것입니다. 엔자스타우린은 PKCβ를 표적으로 삼아 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 방해하여 암세포의 세포 성장을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. 엔자스타우린은 포유류 라파마이신 표적(mTOR)의 활성을 억제하여 항증식 및 항혈관 신생 효과에 기여할 수 있습니다. 이 화학 물질의 기능적 역할은 PKCβ 매개 신호 전달 경로의 기초가 되는 분자 메커니즘과 다양한 세포 과정에서 PKCβ의 역할을 조사하는 데 유용할 수 있습니다.


Enzastaurin (CAS 170364-57-5) 참고자료

  1. 단백질 키나아제 C베타 억제제인 엔자스타우린(LY317615)은 AKT 경로를 억제하고 다발성 골수종 세포주에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
  2. 단백질 키나아제 C베타 선택적 억제제인 엔자스타우린과 폐암에 대한 항암제로서의 잠재적 응용.  |  Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
  3. 엔자스타우린에 의한 단백질 키나아제 C베타의 억제는 췌장암의 방사선 세포 독성을 개선합니다.  |  Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
  4. 단백질 키나아제 C 베타 억제제인 엔자스타우린은 리보솜 S6 키나아제와 나쁜 경로를 통한 신호를 억제하고 인간 위암 세포의 세포 사멸을 유도합니다.  |  Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
  5. 엔자스타우린은 방사선에 의한 단백질 키나아제 C의 활성화를 역전시켜 MCF-7 유방암 세포를 방사선에 민감하게 만듭니다.  |  Jasinski, P., et al. 2008. Eur J Cancer. 44: 1315-22. PMID: 18448327
  6. 비소세포폐암(NSCLC)에서 엔자스타우린-페메트렉시드 병용 요법의 약리학적 측면.  |  Giovannetti, E., et al. 2010. Curr Drug Targets. 11: 12-28. PMID: 19839931
  7. 림프종에 대한 염산 엔자스타우린: 최근 B세포 악성 종양의 생물학적 발전에 비추어 임상시험 결과를 재평가합니다.  |  Ysebaert, L. and Morschhauser, F. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 1167-74. PMID: 21639821
  8. 엔자스타우린은 JAK 경로 분자가 과발현된 폐암에서 항종양 효과가 있습니다.  |  Shimokawa, T., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 867-75. PMID: 22333600
  9. 난소암 치료를 위한 엔자스타우린을 포함한 새로운 치료법.  |  Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
  10. 엔자스타우린은 단백질 키나아제 C 신호 및 세포의 p53 상태에 대한 영향과 무관하게 ABCB1 매개 약물 유출을 억제합니다.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
  11. 엔자스타우린과 이브루티닙의 조합은 미만성 거대 B세포 림프종에서 상승적으로 항종양 효과를 유도합니다.  |  He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
  12. 엔자스타우린은 급성 골수성 백혈병 세포의 ATRA 유도 분화를 향상시킵니다.  |  Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
  13. 치료용 천연 화합물인 엔자스타우린과 팔보시클립은 유방암 세포 증식을 막는 MASTL 키나아제 활성을 억제합니다.  |  Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277

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