MEK-5 억제제
일반적인 MEK-5 억제제에는 BIX 02189 CAS 1094614-85-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MEK-5 억제제로 알려진 화합물은 관련 신호 전달 경로 또는 세포 과정에 영향을 미쳐 MEK-5의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 화학 물질은 MEK-5를 직접 억제하지는 않지만 주로 MEK1/2 또는 ERK1/2와 같은 다운스트림 이펙터를 표적으로 하여 MAPK/ERK 경로의 변화를 통해 그 활성을 조절합니다. 이러한 화학 물질이 MEK-5에 영향을 미치는 주요 방법은 MEK1/2 활성을 조절하는 것입니다. PD0325901, U0126, 트라메티닙, 코비메티닙, 셀루메티닙, 비니메티닙, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, 리파메티닙, SCH772984 등의 화합물은 MAPK/ERK 경로의 핵심 구성 요소인 MEK1/2 또는 ERK1/2를 저해합니다. 이러한 키나아제를 표적으로 삼으면 특히 MEK 동형체가 상호 작용하거나 기능이 중복되는 세포 상황에서 MEK-5에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, MEK1/2를 억제하면 MEK-5 활동에 영향을 미칠 수 있는 경로 내의 보상 메커니즘 또는 피드백 루프가 발생할 수 있습니다.
또한, 이러한 억제제가 MEK-5에 미치는 간접적인 영향은 MAPK/ERK 경로의 상호 연결된 특성에서 비롯될 수 있습니다. 이 경로에는 일련의 인산화 이벤트가 포함되며, 한 구성 요소를 억제하면 MEK-5를 포함한 다른 구성 요소의 활성에 변화가 생길 수 있습니다. 예를 들어, SCH772984로 ERK1/2를 억제하면 MEK-5 활성을 간접적으로 조절하는 피드백 조절로 이어질 수 있습니다. 요약하면, 여기에 분류된 MEK-5 억제제는 MAPK/ERK 신호 전달 경로를 조절하여 간접적인 메커니즘을 통해 MEK-5의 활성에 영향을 미치는 화합물입니다. MEK-5에 대한 이들의 영향은 밀접하게 관련된 키나아제 또는 다운스트림 이펙터의 활성을 변화시켜 MEK-5가 세포 내에서 작동하는 기능적 맥락에 영향을 미치는 능력에 뿌리를 두고 있습니다. 이러한 억제제는 신호 전달 경로와 세포 신호 및 조절에 관여하는 주요 효소의 기능 조절 사이의 복잡한 상호 작용을 보여줍니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189는 표적 효소와 수소 결합 및 소수성 상호작용에 관여하는 능력으로 구별되는 선택적 MEK-5 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 기질 결합 역학을 효과적으로 변화시키는 독특한 경쟁적 억제 메커니즘을 보여줍니다. 동역학 연구에 따르면 결합 속도가 빨라 다운스트림 신호 경로를 조절하는 효능에 기여하는 것으로 나타났습니다. 극성 작용기는 용해도를 향상시켜 다양한 환경에서 생체 이용률을 촉진합니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1/2의 또 다른 잘 알려진 억제제입니다. PD0325901과 유사하게, 키나아제 도메인의 유사성으로 인해 잠재적으로 MEK-5를 포함한 다른 MEK 단백질에 대해 표적 외 효과를 나타낼 수 있습니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
트라메티닙은 MEK1/2의 선택적 억제제입니다. 이러한 키나아제에 대한 억제 효과는 특히 여러 MEK 이소형이 상호 작용하거나 보상 역할을 하는 세포 맥락에서 MEK-5 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
코비메티닙은 MEK1/2를 표적으로 하며, 이러한 밀접하게 관련된 키나아제의 활성을 조절함으로써 특히 서로 다른 MEK 이소형 간의 기능 중복 또는 상호 작용이 있는 신호 경로에서 MEK-5에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
셀루메티닙은 MEK1/2의 선택적 억제제입니다. 이 약물의 주요 표적은 MEK1과 MEK2이지만, MAPK/ERK 경로의 상호 연결된 특성으로 인해 잠재적으로 MEK-5 활성에도 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
또 다른 MEK1/2 억제제인 비니메티닙은 MEK-5도 관여하는 MAPK/ERK 경로 내의 신호 역학을 변경하여 MEK-5에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD 184,352는 MEK1/2에 대한 강력하고 선택적인 억제제이며, MAPK/ERK 경로의 MEK 효소에 대한 광범위한 작용을 통해 MEK-5 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 최초로 발견된 MEK 억제제 중 하나이며, MEK1/2에 특이적이지만, 특히 MEK 이소폼이 중복 또는 보상 역할을 하는 신호 캐스케이드에서 MEK-5 활성에 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327은 MEK1/2를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 특히 MEK 이소폼이 서로의 활동을 보상할 수 있는 복잡한 신호 네트워크에서 MEK-5에 잠재적으로 표적을 벗어난 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766은 MEK1/2의 선택적 억제제이며 이러한 관련 키나제에 대한 작용을 통해 MEK-5 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||