Date published: 2025-9-6

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MEK 162 (CAS 606143-89-9)

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Alternative Namen:
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
CAS Nummer:
606143-89-9
Molekulargewicht:
441.23
Summenformel:
C17H15BrF2N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MEK 162 ist ein Wirkstoff, der in den Bereichen Enzymologie und Signaltransduktionswege intensiv erforscht wurde. In nichtklinischen Forschungsumgebungen wird MEK 162 in erster Linie zur Untersuchung der biochemischen Mechanismen des Mitogen-aktivierten Proteinkinasewegs (MAPK) eingesetzt, der an der Zellproliferation und -differenzierung beteiligt ist. Im Mittelpunkt der Studien steht die Frage, wie MEK 162 als potenter Inhibitor der MEK1/2-Kinasen die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen wie ERK1/2 beeinflusst. Die Forschung zu MEK 162 umfasst die Untersuchung seiner Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse in vitro, und es dient als Instrument zum Verständnis der Rolle des MAPK-Signalwegs in der Zellbiologie. Durch die Hemmung dieses Weges hilft MEK 162, die Signaltransduktionsereignisse zu entschlüsseln, die zur Regulierung der Genexpression beitragen. Darüber hinaus kann MEK 162 bei der Untersuchung von Kinase-Substrat-Beziehungen eingesetzt werden, was Einblicke in die Selektivität und Spezifität von Kinase-Inhibitoren ermöglicht.


MEK 162 (CAS 606143-89-9) Literaturhinweise

  1. KRAS-Mutationssubtyp und Kopienzahl sagen das In-vitro-Ansprechen menschlicher Bauchspeicheldrüsenkrebs-Zelllinien auf MEK-Hemmung voraus.  |  Hamidi, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 1788-801. PMID: 25167228
  2. Die präklinische Bewertung des dualen mTORC1/2-Inhibitors INK-128 als potenzielles Mittel gegen Darmkrebs.  |  Li, C., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 34-42. PMID: 25692620
  3. Die Kombinationsbehandlung mit Perifosin und MEK-162 zeigt in vitro und in vivo einen Synergismus gegen Lungenkrebszellen.  |  Zhang, J., et al. 2015. Tumour Biol. 36: 5699-706. PMID: 25697899
  4. Aktivität des neuartigen dualen Phosphatidylinositol-3-Kinase-/Säugetier-Target-of-Rapamycin-Inhibitors NVP-BEZ235 gegen Osteosarkome.  |  Zhu, YR., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 602-9. PMID: 25869769
  5. MEK-ERK-Hemmung potenziert die durch WAY-600 induzierte Anti-Krebs-Wirksamkeit in präklinischen Modellen des hepatozellulären Karzinoms (HCC).  |  Wang, K., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 474: 330-337. PMID: 27107695
  6. Wirksamkeit der Kombination von MEK- und CDK4/6-Inhibitoren in vitro und in vivo in KRAS-mutierten Kolorektalkrebsmodellen.  |  Lee, MS., et al. 2016. Oncotarget. 7: 39595-39608. PMID: 27167191
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  8. MEK162 verstärkt die Antitumoraktivität von 5-Fluorouracil und Trifluridin in KRAS-mutierten menschlichen Darmkrebs-Zelllinien.  |  Gong, J., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 2831-2838. PMID: 28551618
  9. Antitumorwirkung von NVP-BKM120 allein oder in Kombination mit MEK162 bei Gallengangskrebs.  |  Jin, L., et al. 2017. Cancer Lett. 411: 162-170. PMID: 29024814
  10. Encorafenib und Binimetinib zur Behandlung von BRAF V600E/K-mutierten Melanomen.  |  Rose, AAN. 2019. Drugs Today (Barc). 55: 247-264. PMID: 31050693
  11. Eine Phase-I-Studie zu Binimetinib (MEK 162), einem MEK-Inhibitor, plus Carboplatin- und Pemetrexed-Chemotherapie bei nicht-squamösem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.  |  Fung, AS., et al. 2021. Lung Cancer. 157: 21-29. PMID: 34052705
  12. Strahlensensibilisierende Wirkung der MEK-Hemmung bei Glioblastomen in vitro und in vivo.  |  Houweling, M., et al. 2023. J Cancer Res Clin Oncol. 149: 297-305. PMID: 36451044

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MEK 162, 10 mg

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