MAP3K6 억제제
일반적인 MAP3K6 억제제에는 SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, 도라마피모드 CAS 285983-48-4 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
MAP3K6의 화학적 억제제는 MAPK 신호 캐스케이드 내의 다양한 지점을 통해 작용하여 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 알려진 JNK 억제제인 SP600125는 MAP3K6가 공급되는 MAPK 경로의 다운스트림 키나아제를 표적으로 합니다. SP600125는 JNK를 억제함으로써 일반적으로 MAP3K6 활성화로 인해 발생하는 신호 전달을 효과적으로 방해하여 MAP3K6가 일반적으로 촉진하는 다운스트림 효과를 중단시킵니다. 마찬가지로 PD98059와 U0126은 MAP3K6의 하류에서 작용하는 또 다른 키나아제인 MEK의 억제제입니다. 이러한 화합물은 MEK가 MAPK 경로의 핵심 역할을 하는 ERK를 활성화하는 것을 방지합니다. 이러한 신호 캐스케이드의 중단은 경로의 흐름을 방해하여 MAP3K6가 정상적인 생물학적 효과를 발휘하지 못하게 함으로써 MAP3K6의 간접적인 기능 억제를 초래합니다.
간접적 기능 저해의 또 다른 예로, SB203580, BIRB 796, LY2228820과 같은 화합물은 p38 MAP 키나아제를 표적으로 하여 MAP3K6의 하류 지점에서 신호 경로를 교란합니다. 이러한 억제제는 p38 MAPK의 활동을 막음으로써 스트레스 반응과 사이토카인 생성에서 MAP3K6의 영향을 무력화합니다. 소라페닙, 수니티닙, 다사티닙, 게피티닙, 엘로티닙, 라파티닙과 같이 광범위한 스펙트럼의 키나제 억제제는 MAPK 경로의 일부이거나 상호 작용하는 다른 키나제 및 수용체를 표적으로 하여 기능적으로 MAP3K6를 억제할 수 있습니다. 예를 들어, 소라페닙의 Raf 키나제에 대한 활성과 수니티닙의 수용체 티로신 키나제에 대한 영향은 이러한 키나제가 MAPK 경로의 상류 조절자이기 때문에 MAP3K6 활성의 감소를 초래할 수 있습니다. 다사티닙의 Src 계열 키나제 억제와 게피티닙, 엘로티닙, 라파티닙의 EGFR 억제는 모두 MAP3K6를 정상적으로 활성화하는 신호를 약화시켜 단백질의 일반적인 세포 반응을 방지함으로써 기능적으로 억제하는 것으로 이어집니다.
Items 1 to 10 of 12 total
디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 안트라프라졸론 억제제로, MAPK 신호 전달 경로의 하류 표적인 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. MAP3K6는 JNK 경로의 상류 활성화 인자이므로 SP600125로 JNK를 억제하면 하류 신호 전파를 방지하여 MAP3K6 신호 출력의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK/ERK 경로의 일부인 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제(MEK)를 억제하는 합성 분자입니다. MAP3K6가 ERK 경로에 직접적으로 관여하지는 않지만, PD98059로 MEK를 억제하면 MAPK 경로 간의 누화를 줄이고 억제 조절 루프를 통해 MAP3K6 매개 신호 전달을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126은 신호 캐스케이드에서 MAP3K6의 하류에 있는 MEK1/2의 비경쟁적 억제제입니다. MEK를 억제함으로써 U0126은 MAPK 경로에서 다운스트림 이펙터의 활성화를 방지하여 MAP3K6의 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580은 피리디닐 이미다졸 화합물로, MAPK 신호 전달 경로의 또 다른 하류 이펙터인 p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제합니다. p38 MAP 키나아제의 억제는 MAP3K6에 의해 활성화되는 신호 전달 경로를 방해함으로써 MAP3K6의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796은 p38α 및 p38β MAP 키나아제를 억제하는 디아릴 우레아 화합물입니다. 이러한 키나아제를 표적으로 삼아 BIRB 796은 MAP3K6에 의해 시작되는 신호 전달을 방해하여 p38 MAPK 신호에 의존하는 세포 과정에서 MAP3K6의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820은 p38 MAPK의 강력하고 선택적인 억제제입니다. LY2228820은 p38 MAPK를 억제함으로써 다운스트림 신호를 차단하여 MAP3K6 활성을 기능적으로 억제하여 MAP3K6에 의해 매개되는 세포 반응을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
소라페닙은 Raf 키나아제에 대한 활성을 가진 키나아제 억제제입니다. 주요 표적은 MAP3K6 경로에 있지 않지만, 광범위한 키나아제 억제 프로필로 인해 MAPK 경로 내의 키나아제를 억제하여 결과적으로 MAP3K6의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
수니티닙은 수용체 티로신 키나제 억제제로, 특히 MAPK 신호의 상류에 있는 신호 경로를 억제할 수 있습니다. 수니티닙은 MAP3K6를 직접 억제하지는 않지만, 상류 키나아제와 성장 인자 신호를 억제하여 MAP3K6의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 광범위한 스펙트럼의 티로신 키나제 억제제로서 MAPK 경로와 상호 작용하는 Src 계열 키나제를 억제할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 다사티닙은 다운스트림 신호 성분의 활성화를 방해하여 간접적으로 MAP3K6의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
게피티닙은 MAP3K6를 구성 요소로 포함하는 MAPK 신호 전달 캐스케이드의 EGFR 매개 활성화를 억제하여 MAP3K6를 간접적으로 억제할 수 있는 EGFR 억제제입니다. | ||||||