Date published: 2025-9-7

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Doramapimod (CAS 285983-48-4)

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대체 이름:
BIRB 796; 1-[2-(4-Methylphenyl)-5-tert-butyl-pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
적용:
Doramapimod 는 강력한 p38α MAPK 및 JNK2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
285983-48-4
순도:
≥98%
분자량:
527.66
분자식:
C31H37N5O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

도라마피모드는 EC50이 18 nM인 TNF-alpha에 대한 고도로 선택적인 p38alpha MAPK 억제제이다. 10 muM에서 도라마피모드는 시험관 내에서 JNK2를 억제하지만, p38alpha를 억제하는데 필요한 저농도에서는 세포 내 JNK 기질의 인산화에 영향을 미치지 않는다. 도라마피모드는 Raf-1의 억제제이다.


Doramapimod (CAS 285983-48-4) 참고자료

  1. 역형성 림프종 키나아제 억제제로서 요소 유도체 설계, 합성 및 생물학적 활성.  |  af Gennäs, GB., et al. 2011. ChemMedChem. 6: 1680-92. PMID: 21721129
  2. 전골아세포의 이동 및 NFATc1 활성 억제를 통한 p38 억제제 도라마피모드의 시험관 내 항파골세포 생성 활성.  |  Moon, SH., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 129: 135-42. PMID: 26232862
  3. p38 MAPK는 골형성 전립선암 세포에서 Wnt 억제제인 딕코프-1을 조절합니다.  |  Browne, AJ., et al. 2016. Cell Death Dis. 7: e2119. PMID: 26913608
  4. 인간 p38α 미토겐 활성화 단백질 키나아제는 Asp168-Phe169-Gly170-in(DFG-in) 상태의 알로스테릭 억제제 도라마피모드와 결합할 수 있습니다.  |  Suplatov, D., et al. 2019. J Biomol Struct Dyn. 37: 2049-2060. PMID: 29749295
  5. 형광 리포터로서의 독소루비신은 칼세인 기반 고함량 항암제 스크리닝에서 놓친 새로운 MRP1(ABCC1) 억제제를 식별합니다.  |  Sampson, A., et al. 2019. Biomed Pharmacother. 118: 109289. PMID: 31401398
  6. 말 전혈에서 박테리아 세포벽 독소에 대한 p38 MAP 키나아제 억제제인 도라마피모드의 항염증 효과.  |  Bauquier, JR., et al. 2020. Vet Immunol Immunopathol. 220: 109994. PMID: 31877483
  7. 말의 정맥 내 지질 다당류에 대한 전신 염증 반응에 대한 p38 MAPK 억제제 도라마피모드의 효과.  |  Bauquier, J., et al. 2020. J Vet Intern Med. 34: 2109-2116. PMID: 32700419
  8. 화학적 p38 MAP 키나아제 억제는 결핵균에 감염된 생쥐의 조직 염증을 억제하고 항생제 활성을 개선합니다.  |  Hölscher, C., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13629. PMID: 32788581
  9. p38 억제는 TCR-T 세포 기능을 향상시키고 TGF-β의 면역 억제 활성을 길항합니다.  |  Chen, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 98: 107848. PMID: 34126342
  10. 마이크로시스틴-LR(MC-LR)은 대식세포에서 염증 반응을 유발합니다.  |  Su, RC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34576099
  11. DDX46은 MAPK-p38 신호를 활성화하여 교모세포종의 증식을 촉진합니다.  |  Ma, J., et al. 2021. J BUON. 26: 2084-2089. PMID: 34761620
  12. 약리학적 프로파일링을 통해 라파티닙이 시험관 내에서 SARS-CoV-2에 대한 새로운 항바이러스제로 밝혀졌습니다.  |  Raymonda, MH., et al. 2022. Virology. 566: 60-68. PMID: 34871905
  13. 약물 민감도와 분화 상태를 연관시켜 급성 골수성 백혈병에 효과적인 조합을 파악할 수 있습니다.  |  Kurtz, SE., et al. 2022. Blood Adv. 6: 3062-3067. PMID: 35078224

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