MAP3K6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MAP3K6 incluyen, entre otros, SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 y Doramapimod CAS 285983-48-4.
Los inhibidores químicos de MAP3K6 pueden actuar a través de varios puntos dentro de la cascada de señalización MAPK para lograr la inhibición funcional. SP600125, un conocido inhibidor de JNK, se dirige a una cinasa corriente abajo en la vía MAPK de la que se alimenta MAP3K6. Al inhibir la JNK, el SP600125 interrumpe eficazmente el relé de señalización que normalmente resultaría de la activación de la MAP3K6, lo que llevaría al cese de los efectos aguas abajo que la MAP3K6 normalmente promovería. Del mismo modo, el PD98059 y el U0126 son inhibidores de la MEK, otra cinasa que actúa corriente abajo de la MAP3K6. Estos compuestos impiden que MEK active ERK, que es un actor clave en la vía MAPK. Esta interrupción en la cascada de señalización resulta en una inhibición funcional indirecta de MAP3K6, ya que se obstaculiza el flujo de la vía, impidiendo que MAP3K6 ejerza sus efectos biológicos normales.
Siguiendo la línea de la inhibición indirecta, compuestos como SB203580, BIRB 796 y LY2228820 se dirigen a la MAP quinasa p38, interrumpiendo la vía de señalización en un punto aguas abajo de MAP3K6. Al impedir la actividad de la MAPK p38, estos inhibidores anulan la influencia de la MAP3K6 en la respuesta al estrés y la producción de citocinas. Los inhibidores de la cinasa con un espectro más amplio, como el sorafenib, el sunitinib, el dasatinib, el gefitinib, el erlotinib y el lapatinib, pueden inhibir funcionalmente la MAP3K6 dirigiéndose a otras cinasas y receptores que forman parte de la vía MAPK o interactúan con ella. Por ejemplo, la actividad de sorafenib contra las quinasas Raf y el impacto de sunitinib sobre las tirosina quinasas receptoras pueden provocar una disminución de la actividad de MAP3K6 debido a que estas quinasas son reguladoras de la vía MAPK. La inhibición de las cinasas de la familia Src por el dasatinib y la inhibición del EGFR por el gefitinib, el erlotinib y el lapatinib provocan una atenuación de la señalización que normalmente activaría la MAP3K6, inhibiendo así funcionalmente la proteína al impedir su respuesta celular habitual.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la antrapirazolona conocido por inhibir la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que es una diana corriente abajo en la vía de señalización MAPK. La MAP3K6 es un activador corriente arriba de la vía de la JNK; por lo tanto, la inhibición de la JNK con SP600125 puede conducir a la inhibición funcional de la salida de señalización de la MAP3K6 al impedir la propagación de la señal corriente abajo. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es una molécula sintética que inhibe la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Aunque la MAP3K6 no está directamente en la vía ERK, la inhibición de la MEK con PD98059 puede reducir la interrelación entre las vías MAPK y disminuir potencialmente la señalización mediada por la MAP3K6 a través de bucles reguladores inhibitorios. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor no competitivo de MEK1/2, que se encuentran corriente abajo de MAP3K6 en la cascada de señalización. Al inhibir la MEK, el U0126 puede inhibir funcionalmente la actividad de la MAP3K6 impidiendo la activación de los efectores aguas abajo en la vía MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un compuesto de piridinil imidazol que inhibe selectivamente la p38 MAP cinasa, otro efector descendente de la vía de señalización MAPK. La inhibición de la p38 MAP cinasa puede conducir a la inhibición funcional de la MAP3K6 al interrumpir las vías de señalización activadas por la MAP3K6. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
El BIRB 796 es un compuesto de diaril urea que inhibe las MAP quinasas p38α y p38β. Al dirigirse a estas quinasas, el BIRB 796 puede impedir la cascada de señalización iniciada por la MAP3K6, inhibiendo así funcionalmente el papel de la MAP3K6 en los procesos celulares que dependen de la señalización de la MAPK p38. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
El LY2228820 es un inhibidor potente y selectivo de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, el LY2228820 puede inhibir funcionalmente la actividad de la MAP3K6 bloqueando la señalización descendente, lo que altera las respuestas celulares mediadas por la MAP3K6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa con actividad contra las cinasas Raf. Aunque sus dianas primarias no se encuentran en la vía MAP3K6, su amplio perfil de inhibición de cinasas puede conducir a la inhibición de cinasas dentro de las vías MAPK y, en consecuencia, a la inhibición funcional de MAP3K6. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora que, entre otros, puede inhibir las vías de señalización anteriores a la señalización MAPK. Aunque no inhibe directamente la MAP3K6, el sunitinib puede reducir la activación de la MAP3K6 inhibiendo las quinasas aguas arriba y la señalización del factor de crecimiento. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El Dasatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de amplio espectro con potencial para inhibir las cinasas de la familia Src que interactúan con las vías MAPK. Al inhibir estas cinasas, el dasatinib puede conducir indirectamente a la inhibición funcional de la MAP3K6 al impedir la activación de los componentes de señalización descendentes. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del EGFR que puede inhibir indirectamente la MAP3K6 al inhibir la activación mediada por el EGFR de la cascada de señalización MAPK, que incluye a la MAP3K6 como componente. | ||||||