Gli inibitori chimici di MAP3K6 possono agire in diversi punti della cascata di segnalazione di MAPK per ottenere un'inibizione funzionale. SP600125, un noto inibitore di JNK, ha come bersaglio una chinasi a valle del percorso di MAPK che MAP3K6 alimenta. Inibendo JNK, SP600125 interrompe efficacemente il relè di segnalazione che normalmente deriverebbe dall'attivazione di MAP3K6, portando alla cessazione degli effetti a valle che MAP3K6 normalmente promuove. Analogamente, PD98059 e U0126 sono inibitori di MEK, un'altra chinasi che opera a valle di MAP3K6. Questi composti impediscono a MEK di attivare ERK, che è un attore chiave nella via MAPK. L'interruzione della cascata di segnalazione determina un'inibizione funzionale indiretta di MAP3K6, in quanto il flusso della via viene ostacolato, impedendo a MAP3K6 di esercitare i suoi normali effetti biologici.
Sempre sulla linea dell'inibizione indiretta, composti come SB203580, BIRB 796 e LY2228820 hanno come bersaglio la p38 MAP chinasi, interrompendo la via di segnalazione in un punto a valle di MAP3K6. Impedendo l'attività della p38 MAPK, questi inibitori annullano l'influenza della MAP3K6 nella risposta allo stress e nella produzione di citochine. Gli inibitori della chinasi con uno spettro più ampio, come Sorafenib, Sunitinib, Dasatinib, Gefitinib, Erlotinib e Lapatinib, possono inibire funzionalmente MAP3K6 prendendo di mira altre chinasi e recettori che fanno parte o interagiscono con la via MAPK. Ad esempio, l'attività di Sorafenib contro le Raf chinasi e l'impatto di Sunitinib sulle tirosin chinasi recettoriali possono determinare una diminuzione dell'attività di MAP3K6, in quanto queste chinasi sono regolatori a monte della via MAPK. L'inibizione delle chinasi della famiglia Src da parte di Dasatinib e l'inibizione dell'EGFR da parte di Gefitinib, Erlotinib e Lapatinib portano a un'attenuazione della segnalazione che normalmente attiverebbe MAP3K6, inibendo così funzionalmente la proteina e impedendo la sua abituale risposta cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore dell'antrapirazolone noto per inibire la c-Jun N-terminal kinase (JNK), che è un bersaglio a valle della via di segnalazione MAPK. MAP3K6 è un attivatore a monte della via JNK; pertanto, l'inibizione di JNK con SP600125 può portare all'inibizione funzionale della segnalazione di MAP3K6 impedendo la propagazione del segnale a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è una molecola sintetica che inibisce la mitogeno-attivata protein chinasi chinasi (MEK), che fa parte del percorso MAPK/ERK. Sebbene MAP3K6 non sia direttamente coinvolto nella via ERK, l'inibizione di MEK con PD98059 può ridurre il cross-talk tra le vie MAPK e potenzialmente diminuire la segnalazione mediata da MAP3K6 attraverso anelli di regolazione inibitori. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore non competitivo di MEK1/2, che sono a valle di MAP3K6 nella cascata di segnalazione. Inibendo MEK, U0126 può inibire funzionalmente l'attività di MAP3K6, impedendo l'attivazione degli effettori a valle del percorso MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580 è un composto piridinil imidazolico che inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, un altro effettore a valle della via di segnalazione MAPK. L'inibizione della p38 MAP chinasi può portare all'inibizione funzionale di MAP3K6 interrompendo le vie di segnalazione attivate da MAP3K6. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796 è un composto di diaril urea che inibisce le MAP chinasi p38α e p38β. Mirando a queste chinasi, BIRB 796 può ostacolare la cascata di segnalazione avviata da MAP3K6, inibendo così funzionalmente il ruolo di MAP3K6 nei processi cellulari che dipendono dalla segnalazione di p38 MAPK. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820 è un inibitore potente e selettivo di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, LY2228820 può inibire funzionalmente l'attività di MAP3K6 bloccando la segnalazione a valle, interrompendo così le risposte cellulari mediate da MAP3K6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore di chinasi con attività contro le chinasi Raf. Sebbene i suoi bersagli primari non siano nel percorso MAP3K6, il suo ampio profilo di inibizione delle chinasi può portare all'inibizione delle chinasi all'interno dei percorsi MAPK e di conseguenza all'inibizione funzionale di MAP3K6. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che, tra l'altro, può inibire i percorsi di segnalazione a monte della segnalazione MAPK. Sebbene non inibisca direttamente MAP3K6, Sunitinib può ridurre l'attivazione di MAP3K6 inibendo le chinasi a monte e la segnalazione dei fattori di crescita. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con il potenziale di inibire le chinasi della famiglia Src che interagiscono con le vie MAPK. Inibendo queste chinasi, Dasatinib può portare indirettamente all'inibizione funzionale di MAP3K6 impedendo l'attivazione dei componenti di segnalazione a valle. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore di EGFR che può inibire indirettamente MAP3K6 inibendo l'attivazione mediata da EGFR della cascata di segnalazione MAPK, che include MAP3K6 come componente. | ||||||