MAP3K6 Inibitori

I comuni inibitori di MAP3K6 includono, ma non sono limitati a, SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e Doramapimod CAS 285983-48-4.

Gli inibitori chimici di MAP3K6 possono agire in diversi punti della cascata di segnalazione di MAPK per ottenere un'inibizione funzionale. SP600125, un noto inibitore di JNK, ha come bersaglio una chinasi a valle del percorso di MAPK che MAP3K6 alimenta. Inibendo JNK, SP600125 interrompe efficacemente il relè di segnalazione che normalmente deriverebbe dall'attivazione di MAP3K6, portando alla cessazione degli effetti a valle che MAP3K6 normalmente promuove. Analogamente, PD98059 e U0126 sono inibitori di MEK, un'altra chinasi che opera a valle di MAP3K6. Questi composti impediscono a MEK di attivare ERK, che è un attore chiave nella via MAPK. L'interruzione della cascata di segnalazione determina un'inibizione funzionale indiretta di MAP3K6, in quanto il flusso della via viene ostacolato, impedendo a MAP3K6 di esercitare i suoi normali effetti biologici.

Sempre sulla linea dell'inibizione indiretta, composti come SB203580, BIRB 796 e LY2228820 hanno come bersaglio la p38 MAP chinasi, interrompendo la via di segnalazione in un punto a valle di MAP3K6. Impedendo l'attività della p38 MAPK, questi inibitori annullano l'influenza della MAP3K6 nella risposta allo stress e nella produzione di citochine. Gli inibitori della chinasi con uno spettro più ampio, come Sorafenib, Sunitinib, Dasatinib, Gefitinib, Erlotinib e Lapatinib, possono inibire funzionalmente MAP3K6 prendendo di mira altre chinasi e recettori che fanno parte o interagiscono con la via MAPK. Ad esempio, l'attività di Sorafenib contro le Raf chinasi e l'impatto di Sunitinib sulle tirosin chinasi recettoriali possono determinare una diminuzione dell'attività di MAP3K6, in quanto queste chinasi sono regolatori a monte della via MAPK. L'inibizione delle chinasi della famiglia Src da parte di Dasatinib e l'inibizione dell'EGFR da parte di Gefitinib, Erlotinib e Lapatinib portano a un'attenuazione della segnalazione che normalmente attiverebbe MAP3K6, inibendo così funzionalmente la proteina e impedendo la sua abituale risposta cellulare.