MAP3K6 Inibidores

O SP600125 é um inibidor da antrapirazolona conhecido por inibir a c-Jun N-terminal quinase (JNK), que é um alvo a jusante na via de sinalização MAPK. A MAP3K6 é um ativador a montante da via da JNK; por conseguinte, a inibição da JNK com o SP600125 pode levar à inibição funcional da saída de sinalização da MAP3K6, impedindo a propagação do sinal a jusante.

O PD98059 é uma molécula sintética que inibe a proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Embora a MAP3K6 não esteja diretamente na via da ERK, a inibição da MEK com o PD98059 pode reduzir o “cross-talk” entre as vias da MAPK e potencialmente diminuir a sinalização mediada pela MAP3K6 através de loops reguladores inibitórios.

O U0126 é um inibidor não competitivo da MEK1/2, que se encontra a jusante da MAP3K6 na cascata de sinalização. Ao inibir a MEK, o U0126 pode inibir funcionalmente a atividade da MAP3K6, impedindo a ativação de efectores a jusante na via da MAPK.

O SB203580 é um composto de piridinil imidazol que inibe seletivamente a p38 MAP quinase, outro efector a jusante da via de sinalização MAPK. A inibição da p38 MAP quinase pode levar à inibição funcional da MAP3K6, interrompendo as vias de sinalização que são activadas pela MAP3K6.

O BIRB 796 é um composto de diaril ureia que inibe as MAP quinases p38α e p38β. Ao visar estas cinases, o BIRB 796 pode impedir a cascata de sinalização iniciada pela MAP3K6, inibindo assim funcionalmente o papel da MAP3K6 nos processos celulares que dependem da sinalização da p38 MAPK.

O LY2228820 é um inibidor potente e seletivo da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, o LY2228820 pode inibir funcionalmente a atividade da MAP3K6 ao bloquear a sinalização a jusante, interrompendo assim as respostas celulares mediadas pela MAP3K6.

O sorafenib é um inibidor da quinase com atividade contra as quinases Raf. Embora os seus alvos primários não se situem na via da MAP3K6, o seu amplo perfil de inibição das quinases pode levar à inibição de quinases no âmbito das vias da MAPK e, consequentemente, à inibição funcional da MAP3K6.

O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase que, entre outros, pode inibir as vias de sinalização a montante da sinalização MAPK. Embora não iniba diretamente a MAP3K6, o sunitinib pode reduzir a ativação da MAP3K6 através da inibição das cinases a montante e da sinalização dos factores de crescimento.

O Dasatinib é um inibidor de tirosina quinase de largo espetro com potencial para inibir as quinases da família Src que interagem com as vias MAPK. Ao inibir estas cinases, o dasatinib pode levar indiretamente à inibição funcional da MAP3K6, impedindo a ativação de componentes de sinalização a jusante.

O gefitinib é um inibidor do EGFR que pode inibir indiretamente a MAP3K6 através da inibição da ativação mediada pelo EGFR da cascata de sinalização MAPK, que inclui a MAP3K6 como componente.