HIPK4의 화학적 억제제는 주로 키나아제의 활성 부위를 놓고 ATP와 경쟁하거나 조절 경로를 방해함으로써 다양한 생화학적 상호작용을 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 광범위한 키나아제 억제제로 알려진 스타우로스포린은 ATP 결합 포켓을 점유하여 HIPK4를 효과적으로 억제함으로써 ATP가 HIPK4가 담당하는 인산화 과정에 관여하고 인산화 과정을 시작하지 못하게 할 수 있습니다. 마찬가지로, 원래 단백질 키나아제 C 억제제로 특징지어지는 비신돌릴말레이미드 I도 구조적 유사성으로 인해 HIPK4의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제 활성을 억제할 수 있습니다. 또 다른 화학 물질인 5-요오도투베르시딘은 아데노신 유사체로 작용하여 키나아제의 활성 부위에서 ATP와 경쟁하여 HIPK4의 효소 기능을 방해합니다.
또한, 단백질 키나아제 A의 억제제인 H-89는 ATP 결합 부위에서 유사한 경쟁 억제 메커니즘을 통해 HIPK4를 억제할 수 있습니다. JNK 억제제인 SP600125는 직접적인 억제제는 아니지만 HIPK4를 포함하는 신호 전달 경로 내에서 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하여 간접적으로 그 활성을 저해할 수 있습니다. LY294002와 워트만닌은 모두 PI3K/AKT 경로를 표적으로 하며, LY294002는 AKT의 상류에 있으며 HIPK4 활동을 조절할 수 있는 PI3K에 직접 결합하여 억제합니다. 워트만닌도 이와 유사한 효과를 발휘하여 HIPK4 기능을 조절할 수 있는 PI3K/AKT 경로를 불안정하게 함으로써 간접적으로 HIPK4를 억제할 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 mTOR 신호 경로를 억제하며, 이는 HIPK4와 같은 키나아제의 조절을 포함하는 다운스트림 효과를 가져옵니다. MAP 키나제 경로의 맥락에서 PD98059와 U0126은 모두 ERK 경로의 업스트림 키나제인 MEK를 표적으로 합니다. MEK를 억제함으로써 이들 화학 물질은 ERK의 활성화를 막고, 이는 다시 HIPK4의 활성을 조절하여 기능 억제로 이어질 수 있습니다. SB203580의 p38 MAP 키나아제 선택적 억제는 또한 HIPK4가 관여할 수 있는 스트레스 반응 경로를 수정함으로써 간접적으로 HIPK4를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, Src 계열 키나아제의 선택적 억제제인 PP2는 ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 HIPK4를 억제할 수 있으며, Src 키나아제와 HIPK4의 ATP 결합 도메인의 유사성을 활용하여 억제를 달성할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제의 강력한 비선택적 억제제입니다. HIPK4는 키나아제이며, 스타우로스포린은 ATP 결합 부위를 차단하여 ATP가 결합하지 못하도록 하여 HIPK4가 매개하는 인산화 과정을 중단시킴으로써 이를 억제합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X)은 단백질 키나아제 C(PKC)에 대한 특정 억제제입니다. HIPK4는 ATP 결합 부위에서 PKC와 구조적 유사성을 공유하여 비신돌릴말레이 미드 I가 결합하여 키나아제 활성을 억제할 수 있게 합니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-요오드투베르시딘은 아데노신 키나아제 억제제로 다른 키나아제도 억제할 수 있습니다. 아데노신을 모방하여 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 HIPK4를 억제할 수 있습니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)의 강력한 억제제이며 다른 관련 키나아제도 억제할 수 있습니다. 이는 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 HIPK4의 활동을 방해할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. JNK와 HIPK4가 유사한 신호 경로의 일부일 수 있다는 점을 고려할 때, SP600125는 그 기능에 필요한 단백질-단백질 상호 작용을 변경하여 HIPK4를 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 모르폴린 유도체이자 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. LY294002는 PI3K를 억제함으로써 AKT 활성화를 감소시키고, 이는 다시 PI3K/AKT 신호 경로의 일부로서 HIPK4 키나제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 세포 외 신호 조절 키나제(ERK)의 상류에 있는 미토겐 활성화 단백질 키나제(MEK)의 억제제입니다. HIPK4는 ERK 경로의 하류에서 기능할 수 있기 때문에 PD98059로 MEK를 억제하면 결과적으로 HIPK4 활성화를 줄일 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 억제제로 세포 성장과 증식 조절에 관여하는 mTOR 경로를 억제할 수 있습니다. 라파마이신은 mTOR 경로 억제를 통해 HIPK4를 포함한 다운스트림 키나아제의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 피리디닐 이미다졸 유도체로, p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제합니다. SB203580은 스트레스 반응 경로의 일부인 p38 MAP 키나아제를 억제함으로써 유사한 스트레스 반응 경로에 관여할 수 있는 HIPK4를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K의 강력한 억제제 역할을 하는 스테로이드 대사산물입니다. 워트만닌은 PI3K를 억제하고 PI3K/AKT 경로에 영향을 미침으로써 간접적으로 HIPK4 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||