사이클린 의존성 키나아제 9(Cdk9)는 세포 주기 및 전사 연장 과정의 조절에 가장 중요한 사이클린 의존성 키나아제(Cdks) 계열에 속하는 필수 효소입니다. Cdk9는 사이클린 파트너(일반적으로 사이클린 T1)와 함께 양성 전사 연장 인자 b(P-TEFb)의 중요한 구성 요소를 구성합니다. P-TEFb의 주요 역할은 주로 RNAPII의 카르복시 말단 도메인(CTD)을 인산화하여 전사 중에 RNA 중합효소 II(RNAPII)가 개시에서 연장으로 전환하는 것을 촉진하는 것입니다. 전사 조절에서 중요한 역할을 하는 Cdk9은 생화학 및 분자생물학 연구에서 관심의 초점입니다.
Cdk9을 표적으로 하는 억제제는 Cdk9의 키나제 활성을 억제하여 기질을 인산화하는 능력을 효과적으로 방해하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 경쟁적 억제와 비경쟁적 억제 등 다양한 작용 모드를 나타낼 수 있습니다. 이들은 키나아제의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 ATP가 해당 부위에 접근하지 못하도록 하거나 효소의 알로스테릭 영역에 결합하여 Cdk9의 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. Cdk9 억제제의 구조적 다양성은 작은 합성 분자부터 복잡한 천연 화합물에 이르기까지 다양합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Cdk/Crk 억제제 | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk 억제제는 효소의 인산화 캐스케이드를 방해하는 고유한 능력으로 구별되는 Cdk9의 선택적 조절제입니다. 활성 부위의 주요 잔기와 특정 수소 결합을 형성하여 기질 접근을 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 억제제는 또한 단백질과 단백질 간 상호작용의 역학을 변화시켜 세포 신호 네트워크와 전사 조절에 영향을 미칩니다. 이 약물의 동역학적 프로필은 작용이 빠르게 시작됨을 보여주며 세포 과정을 미세 조정할 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519는 표적에 Cdk9을 포함하는 다중 CDK 억제제입니다. RNA 중합 효소 II 인산화 및 후속 전사 과정을 억제할 수 있습니다. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
(S)-이성질체인 CR8은 비활성화된 효소의 형태를 안정화시키는 능력이 특징인 Cdk9에 대해 놀라운 선택성을 나타냅니다. 이러한 안정화는 독특한 소수성 상호 작용과 중요한 아미노산 측쇄와의 반데르발스 힘에 의해 이루어집니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 해리 속도가 느리다는 것을 나타내며, Cdk9 활성을 조절하는 효능을 향상시킵니다. 또한 CR8은 표적 단백질의 인산화 상태를 변경하여 하류 신호 경로에 영향을 미쳐 세포 항상성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
디나시클립은 Cdk9에 대한 활성을 가진 강력한 CDK 억제제입니다. Cdk9을 억제함으로써 RNA 중합 효소 II의 인산화와 전사 연장을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor 억제제 | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
Cdk2/9 억제제는 Cdk9의 ATP 결합 포켓에 선택적으로 결합하여 키나제 활성을 억제하는 형태 변화를 유도하는 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 주요 잔기와 특정 수소 결합 및 정전기적 상호작용에 관여하여 장기간 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 반응 동역학은 비경쟁적 억제 프로파일을 보여 전사 조절 및 세포 과정을 미묘하게 조절할 수 있습니다. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R-547은 Cdk9을 포함한 여러 CDK를 표적으로 하는 범-CDK 억제제입니다. 이로 인해 RNA 중합 효소 II 인산화가 억제될 수 있습니다. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887은 Cdk9을 포함한 다양한 CDK를 억제합니다. 이 물질을 억제하면 Cdk9 활성을 차단하여 전사 연장을 방해할 수 있습니다. | ||||||