Cdk9 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk9 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Cdk9 Inhibitor II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 e PHA 767491 hydrochloride CAS 942425-68-5.
La chinasi ciclina-dipendente 9 (Cdk9) è un enzima integrale della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti (Cdk), che sono fondamentali per la regolazione del ciclo cellulare e dei processi di allungamento trascrizionale. Cdk9, in associazione con i suoi partner ciclini (tipicamente la ciclina T1), costituisce un componente critico del fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb). Il ruolo principale di P-TEFb è quello di facilitare la transizione della RNA polimerasi II (RNAPII) dall'iniziazione all'allungamento durante la trascrizione, principalmente fosforilando il dominio carbossi-terminale (CTD) di RNAPII. Dato il suo ruolo vitale nella regolazione trascrizionale, Cdk9 è oggetto di interesse negli studi di biochimica e biologia molecolare.
Gli inibitori mirati a Cdk9 sono sostanze chimiche che sopprimono l'attività chinasica di Cdk9, ostacolando di fatto la sua capacità di fosforilare i substrati. Questi inibitori possono presentare diverse modalità d'azione, tra cui l'inibizione competitiva e non competitiva. Possono colpire la tasca di legame dell'ATP della chinasi, impedendo all'ATP di accedere al sito, oppure possono legarsi a regioni allosteriche dell'enzima, inducendo alterazioni conformazionali che diminuiscono l'attività di Cdk9. La diversità strutturale degli inibitori di Cdk9 spazia da piccole molecole sintetiche a complessi composti naturali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Cdk/Crk Inibitore | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
L'inibitore di Cdk/Crk è un modulatore selettivo di Cdk9, che si distingue per la sua capacità unica di interrompere la cascata di fosforilazione dell'enzima. Formando legami idrogeno specifici con residui chiave nel sito attivo, induce uno spostamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. Questo inibitore altera anche la dinamica delle interazioni proteina-proteina, influenzando le reti di segnalazione cellulare e la regolazione trascrizionale. Il suo profilo cinetico rivela un rapido inizio d'azione, sottolineando il suo potenziale per la regolazione fine dei processi cellulari. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 è un inibitore multi-CDK che include Cdk9 tra i suoi bersagli. Può inibire la fosforilazione dell'RNA polimerasi II e il conseguente processo di trascrizione. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
Il CR8, l'isomero (S), presenta una notevole selettività per Cdk9, caratterizzata dalla capacità di stabilizzare una conformazione inattiva dell'enzima. Questa stabilizzazione è ottenuta attraverso interazioni idrofobiche uniche e forze di van der Waals con le catene laterali critiche degli amminoacidi. Il comportamento cinetico del composto indica una lenta velocità di dissociazione, che ne aumenta l'efficacia nel modulare l'attività di Cdk9. Inoltre, il CR8 influenza le vie di segnalazione a valle alterando lo stato di fosforilazione delle proteine bersaglio, influenzando così l'omeostasi cellulare. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib è un potente inibitore CDK con attività contro Cdk9. Inibendo Cdk9, può impedire la fosforilazione della RNA polimerasi II e l'allungamento della trascrizione. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inibitore | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
L'inibitore di Cdk2/9 dimostra un meccanismo d'azione distintivo legandosi selettivamente alla tasca di legame dell'ATP di Cdk9, determinando uno spostamento conformazionale che inibisce l'attività della chinasi. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame a idrogeno ed elettrostatiche con i residui chiave, determinando un effetto di inibizione prolungato. La sua cinetica di reazione, unica nel suo genere, rivela un profilo di inibizione non competitivo, che consente una modulazione sfumata della regolazione trascrizionale e dei processi cellulari. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R-547 è un inibitore pan-CDK che ha come bersaglio più CDK, compresa la Cdk9. Questo può portare all'inibizione della fosforilazione della RNA polimerasi II. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887 inibisce varie CDK, tra cui Cdk9. La sua inibizione può interrompere l'allungamento della trascrizione bloccando l'attività di Cdk9. | ||||||