Cdk9 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk9 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Inhibidor de Cdk9 II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 y PHA 767491 hidrocloruro CAS 942425-68-5.
La cinasa dependiente de ciclina 9 (Cdk9) es una enzima integrante de la familia de las cinasas dependientes de ciclina (Cdks), que son primordiales para la regulación del ciclo celular y los procesos de elongación transcripcional. Cdk9, en asociación con sus ciclinas asociadas (típicamente la ciclina T1), constituye un componente crítico del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb). La función principal del P-TEFb es facilitar la transición de la ARN polimerasa II (RNAPII) de la iniciación a la elongación durante la transcripción, principalmente fosforilando el dominio carboxi-terminal (CTD) de la RNAPII. Dado su papel vital en la regulación transcripcional, Cdk9 es un foco de interés en los estudios bioquímicos y de biología molecular.
Los inhibidores dirigidos a Cdk9 son sustancias químicas que suprimen la actividad cinasa de Cdk9, obstaculizando eficazmente su capacidad para fosforilar sus sustratos. Estos inhibidores pueden presentar diversos modos de acción, incluida la inhibición competitiva y no competitiva. Pueden dirigirse al bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo que el ATP acceda al sitio, o pueden unirse a regiones alostéricas de la enzima, induciendo alteraciones conformacionales que disminuyen la actividad de Cdk9. La diversidad estructural de los inhibidores de Cdk9 abarca desde pequeñas moléculas sintéticas hasta intrincados compuestos naturales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk/Crk Inhibidor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
El inhibidor de Cdk/Crk es un modulador selectivo de Cdk9, que se distingue por su capacidad única de interrumpir la cascada de fosforilación de la enzima. Al formar enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave en el sitio activo, induce un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Este inhibidor también altera la dinámica de las interacciones proteína-proteína, afectando a las redes de señalización celular y a la regulación transcripcional. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, lo que subraya su potencial para ajustar los procesos celulares. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 es un inhibidor multi-CDK que incluye Cdk9 en sus objetivos. Puede inhibir la fosforilación de la ARN polimerasa II y el subsiguiente proceso de transcripción. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, el isómero (S), muestra una notable selectividad por Cdk9, caracterizada por su capacidad para estabilizar una conformación inactiva de la enzima. Esta estabilización se consigue mediante interacciones hidrofóbicas únicas y fuerzas de van der Waals con cadenas laterales de aminoácidos críticas. El comportamiento cinético del compuesto indica una tasa de disociación lenta, lo que aumenta su eficacia para modular la actividad de Cdk9. Además, el CR8 influye en las vías de señalización descendentes alterando el estado de fosforilación de las proteínas diana, lo que afecta a la homeostasis celular. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
El dinaciclib es un potente inhibidor de las CDK con actividad contra Cdk9. Al inhibir la Cdk9, puede impedir la fosforilación de la ARN polimerasa II y la elongación de la transcripción. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inhibidor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
El Inhibidor de Cdk2/9 demuestra un mecanismo de acción distintivo al unirse selectivamente al bolsillo de unión al ATP de Cdk9, provocando un cambio conformacional que inhibe su actividad quinasa. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas con residuos clave, dando lugar a un efecto inhibidor prolongado. Su cinética de reacción única revela un perfil de inhibición no competitiva, lo que permite una modulación matizada de la regulación transcripcional y los procesos celulares. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R-547 es un inhibidor pan-CDK que se dirige a múltiples CDKs, incluyendo Cdk9. Esto puede provocar la inhibición de la fosforilación de la ARN polimerasa II. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
La PHA-793887 inhibe varias CDK, incluida la Cdk9. Su inhibición puede interrumpir la elongación de la transcripción al bloquear la actividad de Cdk9. | ||||||