Inhibiteurs Cdk9
Les inhibiteurs de Cdk9 courants comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, l'inhibiteur de Cdk9 II CAS 140651-18-9, le Purvalanol B CAS 212844-54-7, le DRB CAS 53-85-0 et le chlorhydrate de PHA 767491 CAS 942425-68-5.
La kinase dépendante des cyclines 9 (Cdk9) est une enzyme à part entière de la famille des kinases dépendantes des cyclines (Cdks), qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du cycle cellulaire et des processus d'élongation transcriptionnelle. La Cdk9, en association avec ses partenaires cyclines (typiquement la cycline T1), constitue un composant essentiel du facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb). Le rôle principal du P-TEFb est de faciliter la transition de l'ARN polymérase II (RNAPII) de l'initiation à l'élongation pendant la transcription, principalement en phosphorylant le domaine carboxy-terminal (CTD) de RNAPII. Compte tenu de son rôle vital dans la régulation de la transcription, la Cdk9 suscite l'intérêt des chercheurs en biochimie et en biologie moléculaire.
Les inhibiteurs ciblant la Cdk9 sont des produits chimiques qui suppriment l'activité kinase de la Cdk9, entravant ainsi sa capacité à phosphoryler ses substrats. Ces inhibiteurs peuvent présenter divers modes d'action, notamment l'inhibition compétitive et non compétitive. Ils peuvent cibler la poche de liaison de l'ATP de la kinase, empêchant l'ATP d'accéder au site, ou se lier à des régions allostériques de l'enzyme, induisant des modifications de conformation qui diminuent l'activité de la Cdk9. La diversité structurelle des inhibiteurs de Cdk9 s'étend des petites molécules synthétiques aux composés naturels complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibiteur Cdk/Crk | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk Inhibitor est un modulateur sélectif de Cdk9, qui se distingue par sa capacité unique à perturber la cascade de phosphorylation de l'enzyme. En formant des liaisons hydrogène spécifiques avec des résidus clés du site actif, il induit un changement de conformation qui empêche l'accès au substrat. Cet inhibiteur modifie également la dynamique des interactions protéine-protéine, ce qui a un impact sur les réseaux de signalisation cellulaire et la régulation transcriptionnelle. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, soulignant son potentiel pour le réglage fin des processus cellulaires. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
L'AT7519 est un inhibiteur multi-CDK qui inclut la Cdk9 dans ses cibles. Il peut inhiber la phosphorylation de l'ARN polymérase II et le processus de transcription qui s'ensuit. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, l'isomère (S), présente une sélectivité remarquable pour Cdk9, caractérisée par sa capacité à stabiliser une conformation inactive de l'enzyme. Cette stabilisation est obtenue par des interactions hydrophobes uniques et des forces de van der Waals avec des chaînes latérales d'acides aminés critiques. Le comportement cinétique du composé indique un taux de dissociation lent, ce qui renforce son efficacité dans la modulation de l'activité de Cdk9. En outre, CR8 influence les voies de signalisation en aval en modifiant l'état de phosphorylation des protéines cibles, affectant ainsi l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur de CDK ayant une activité contre la Cdk9. En inhibant la Cdk9, il peut empêcher la phosphorylation de l'ARN polymérase II et l'élongation de la transcription. | ||||||
Inhibiteur Cdk2/9 Inhibitor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
L'inhibiteur de Cdk2/9 présente un mécanisme d'action distinctif en se liant sélectivement à la poche de liaison de l'ATP de Cdk9, ce qui entraîne un changement de conformation qui inhibe son activité kinase. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus clés, ce qui se traduit par un effet d'inhibition prolongé. Sa cinétique de réaction unique révèle un profil d'inhibition non compétitif, permettant une modulation nuancée de la régulation transcriptionnelle et des processus cellulaires. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
Le R-547 est un inhibiteur pan-CDK qui cible plusieurs CDK, y compris la Cdk9. Il peut en résulter une inhibition de la phosphorylation de l'ARN polymérase II. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
La PHA-793887 inhibe diverses CDK, dont la Cdk9. Son inhibition peut perturber l'élongation de la transcription en bloquant l'activité de Cdk9. | ||||||