Date published: 2025-9-6

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Cdk2/9 Inhibitor 抑制剤 (CAS 507487-89-0)

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別名:
4-methyl-5-[2-(3-nitroanilino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-amine
アプリケーション:
Cdk2/9 Inhibitorは細胞透過性アミノピリミジニル化合物です。
CAS 番号:
507487-89-0
分子量:
328.34
分子式:
C14H12N6O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Cdk2/9阻害剤は,Cdk2/EおよびCdk9/T1の強力なATP競合阻害剤として作用する細胞透過性アミノピリミジニル化合物である。また、高濃度ではGSK-3β、Cdk4/D、Cdk7/H、Cdk1/B、およびAblを阻害するが、他の9つのキナーゼに対してはほとんど活性を示さない。Cdk2/9阻害剤は、細胞内Cdk基質、pRbおよびRNAポリメラーゼIIのリン酸化、およびCdk2媒介S相転移を阻害することが示されている。


Cdk2/9 Inhibitor 抑制剤 (CAS 507487-89-0) 参考文献

  1. 2-アニリノ-4-(チアゾール-5-イル)ピリミジンCDK阻害剤:合成, SAR解析, X線結晶構造解析, および生物活性。  |  Wang, S., et al. 2004. J Med Chem. 47: 1662-75. PMID: 15027857
  2. 活性型CDK2と不活性型CDK2に対する阻害剤の異なる結合は, 薬剤設計のための洞察を与える。  |  Kontopidis, G., et al. 2006. Chem Biol. 13: 201-11. PMID: 16492568
  3. 次世代CDK2/9阻害剤と肺癌におけるアナフェースのカタストロフィー。  |  Kawakami, M., et al. 2017. J Natl Cancer Inst. 109: PMID: 28376145
  4. CDKを介したSmad3リン酸化の阻害は, Pin1-Smad3相互作用とトリプルネガティブ乳がん細胞の攻撃性を低下させる。  |  Thomas, AL., et al. 2017. Cell Cycle. 16: 1453-1464. PMID: 28678584
  5. トリプルネガティブ乳癌に対するエリブリンとCDK阻害の相乗効果。  |  Rao, SS., et al. 2017. Oncotarget. 8: 83925-83939. PMID: 29137393
  6. トリプルネガティブ乳癌モデルにおいてin vitroおよびin vivoで強力な抗腫瘍効果を示す新規3-ピリミジニルアザインドールCDK2/9阻害剤の設計。  |  Singh, U., et al. 2017. J Med Chem. 60: 9470-9489. PMID: 29144137
  7. 新規CDK2/9阻害剤CYC065はアナフェースのカタストロフィを引き起こし, 異数体がんにおける増殖, 腫瘍形成, 転移を抑制する。  |  Kawakami, M., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 477-489. PMID: 33277443
  8. 新規CDK2/9阻害剤fadraciclib(CYC065)のAMLに対する治療アプローチとしての可能性を検証。  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 137. PMID: 34112754
  9. に訂正:新規 CDK2/9 阻害剤ファドラシクリブ(CYC065)の AML 治療アプローチとしての可能性を探る。  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 171. PMID: 34230455
  10. サイクリン依存性キナーゼ阻害薬ファドラシクリブ(CYC065)は, 原発性慢性リンパ性白血病細胞において抗アポトーシス蛋白質を枯渇させ, ベネトクラックスと相乗効果を示す。  |  Chen, R., et al. 2022. Leukemia. 36: 1596-1608. PMID: 35383271
  11. 癌治療のための高活性CDK2/9阻害剤としてのタクリン誘導体の開発と構造活性相関。  |  Wu, L., et al. 2022. Eur J Med Chem. 242: 114701. PMID: 36054949

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Cdk2/9 Inhibitor, 5 mg

sc-221411
5 mg
$416.00