Cdk9 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk9 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Inhibidor de Cdk9 II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 y PHA 767491 hidrocloruro CAS 942425-68-5.
La cinasa dependiente de ciclina 9 (Cdk9) es una enzima integrante de la familia de las cinasas dependientes de ciclina (Cdks), que son primordiales para la regulación del ciclo celular y los procesos de elongación transcripcional. Cdk9, en asociación con sus ciclinas asociadas (típicamente la ciclina T1), constituye un componente crítico del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb). La función principal del P-TEFb es facilitar la transición de la ARN polimerasa II (RNAPII) de la iniciación a la elongación durante la transcripción, principalmente fosforilando el dominio carboxi-terminal (CTD) de la RNAPII. Dado su papel vital en la regulación transcripcional, Cdk9 es un foco de interés en los estudios bioquímicos y de biología molecular.
Los inhibidores dirigidos a Cdk9 son sustancias químicas que suprimen la actividad cinasa de Cdk9, obstaculizando eficazmente su capacidad para fosforilar sus sustratos. Estos inhibidores pueden presentar diversos modos de acción, incluida la inhibición competitiva y no competitiva. Pueden dirigirse al bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo que el ATP acceda al sitio, o pueden unirse a regiones alostéricas de la enzima, induciendo alteraciones conformacionales que disminuyen la actividad de Cdk9. La diversidad estructural de los inhibidores de Cdk9 abarca desde pequeñas moléculas sintéticas hasta intrincados compuestos naturales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol actúa como un potente inhibidor de Cdk9, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para interrumpir la unión al ATP. Este compuesto forma enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el dominio quinasa, lo que conduce a un cambio conformacional que deteriora la actividad de la enzima. Su influencia en la regulación transcripcional es notable, ya que modula la fosforilación de la ARN polimerasa II, afectando así a la dinámica de la expresión génica y a los procesos celulares. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
El Inhibidor Cdk9 II se dirige selectivamente a la quinasa Cdk9, entablando interacciones moleculares únicas que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Al unirse al bolsillo de ATP, altera la dinámica de la enzima, reduciendo eficazmente su eficiencia catalítica. Este compuesto también influye en las vías de señalización posteriores modulando el estado de fosforilación de sustratos clave, lo que repercute en la proliferación celular y en los mecanismos de control transcripcional. Su especificidad para Cdk9 pone de relieve su papel en la regulación de la progresión del ciclo celular. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
El flavopiridol es un potente inhibidor de las CDK, incluida la Cdk9. Se une al bolsillo de unión al ATP, impidiendo así la actividad quinasa y la fosforilación de la ARN polimerasa II por Cdk9. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
El purvalanol B actúa como inhibidor selectivo de la Cdk9, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe el sitio de unión al ATP de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional, disminuyendo la actividad de la quinasa y alterando su interacción con las ciclinas. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, que modula eficazmente la fosforilación de las proteínas diana, influyendo en la regulación transcripcional y en las vías de señalización celular. Su marcada selectividad subraya su potencial en el ajuste fino de los procesos celulares. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB es un potente inhibidor de Cdk9, caracterizado por su capacidad para interferir en la actividad de fosforilación de la enzima. Se une a la enzima de manera que estabiliza una conformación inactiva, impidiendo así el acceso del sustrato. Este compuesto presenta una interacción única con el complejo ARN polimerasa II, lo que afecta a la elongación de la transcripción. Su comportamiento cinético sugiere una inhibición no competitiva, alterando eficazmente la dinámica de la expresión génica y los mecanismos de respuesta celular. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
El clorhidrato de PHA 767491 es un inhibidor selectivo de Cdk9, demostrando una afinidad de unión única que interrumpe el ciclo catalítico de la enzima. Participa en interacciones específicas con el sitio de unión al ATP, dando lugar a un cambio conformacional que dificulta la fosforilación del sustrato. Este compuesto también influye en el reclutamiento de factores de transcripción, modulando el panorama transcripcional. Su perfil cinético indica un patrón de inhibición mixto, que afecta a las vías de señalización celular y a la regulación transcripcional. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 es otro inhibidor de CDK con selectividad para Cdk9. Puede inhibir la elongación de la transcripción bloqueando la actividad de Cdk9. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD 5438 es un potente inhibidor de Cdk9, caracterizado por su capacidad para dirigirse selectivamente al sitio activo de la enzima. Forma interacciones estables con residuos clave, alterando la conformación de la enzima e impidiendo su actividad cinasa. Este compuesto exhibe un comportamiento cinético único, mostrando una inhibición competitiva que afecta a la fosforilación de la ARN polimerasa II. Además, el AZD 5438 puede modular las cascadas de señalización posteriores, afectando a la dinámica de la expresión génica. | ||||||
Cdc7/Cdk9 Inhibidor | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
El inhibidor de Cdc7/Cdk9 es un modulador selectivo de Cdk9, conocido por su capacidad única para interrumpir la cascada de fosforilación de la enzima. Al unirse a sitios alostéricos específicos, induce cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Este inhibidor muestra un perfil cinético distinto, con una inhibición no competitiva que influye en la regulación transcripcional. Sus interacciones con complejos proteicos también pueden alterar la dinámica de la cromatina, afectando a los procesos celulares a nivel molecular. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-Isomer, actúa como un potente inhibidor de Cdk9, caracterizado por su capacidad para interactuar selectivamente con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación única que impide la unión al ATP, deteniendo eficazmente la actividad de la cinasa. El compuesto muestra una notable afinidad por Cdk9, lo que provoca alteraciones en los patrones de fosforilación de las proteínas diana. Además, el CR8 influye en las vías de señalización descendentes, contribuyendo a cambios en la expresión génica y en los mecanismos de respuesta celular. | ||||||