Inhibidor de Cdc7/Cdk9: sc-311303. Análisis por Western blot de la expresión de PARP-1 en lisados de células Jurkat no tratadas (A) y tratadas con inhibidor de Cdc7/Cdk9 (B). Anticuerpo analizado: PARP-1 (B-10): sc-74470.
Cdc7/Cdk9 Inhibidor (CAS 845714-00-3)
Ver las publicaciones del producto (1)
Nombres Alternativos:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Solicitud:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor es un inhibidor potente, reversible y competitivo con ATP de Cdc7 y Cdk9
Número de CAS:
845714-00-3
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
213.24
Fórmula Molecular:
C12H11N3O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Menciones del Producto
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
Un compuesto de pirrolopiridinona permeable a las células que actúa como inhibidor potente, reversible y competitivo con ATP de Cdc7 y Cdk9 (IC50 = 10 y 34 nM, respectivamente) Se ha informado de que tiene una buena selectividad sobre un panel de otras 31 quinasas, incluidas GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 y Chk2 (IC50 = 0.22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,47, 0,98 y 1,1 µM, respectivamente). Se ha demostrado que el tratamiento celular con PHA76749 impide la activación de los orígenes de replicación del ADN sin inhibir la progresión de la horquilla de replicación. También se ha informado de que inhibe la proliferación de 61 líneas celulares in vitro (IC50 ≤ 10 µM) y presenta actividad antitumoral en ratones y ratas in vivo.
Cdc7/Cdk9 Inhibidor (CAS 845714-00-3) Referencias
- Inhibidores pirrolopiridínicos de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 (MK-2). | Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
- Inhibidores de la cinasa Cdc7: pirrolopiridinonas como potenciales agentes antitumorales. 1. Síntesis y relaciones estructura-actividad. | Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
- Un inhibidor de la cinasa Cdc7 restringe el inicio de la replicación del ADN y tiene actividad antitumoral. | Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
- Mecanismos de acción de un inhibidor dual de la cinasa Cdc7/Cdk9 contra células CLL quiescentes y proliferantes. | Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
- La inhibición dual de Cdc7 y Cdk9 por PHA-767491 suprime el hepatocarcinoma de forma sinérgica con 5-fluorouracilo. | Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
- Reutilización del inhibidor de CDK PHA-767491 como candidato a fármaco inhibidor de NRF2 para la terapia del cáncer a través de la modulación redox. | Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
- La represión de la expresión de Mcl-1 por el inhibidor de CDC7/CDK9 PHA-767491 supera la resistencia farmacológica mediada por el estroma de la médula ósea en la LMA. | O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
- Un Inhibidor Dual de Cdc7/Cdk9 Suprime Potentemente la Activación de las Células T. | Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
- La PHA-767491, dirigida contra la inflamación, muestra un amplio espectro en las enfermedades de agregación proteica. | Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
- Aumento de la permeabilidad cerebral de PHA-767491, un inhibidor de la quinasa del ciclo 7 de división celular, con nanopartículas poliméricas biodegradables. | Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
- El inhibidor de Dbf4-Cdc7 (DDK) PHA-767491 muestra potentes efectos antiproliferativos a través de la interacción con la vía CDK2-RB-E2F. | Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
Inhibidor de:
Cdc10, Cdc7, Cdk1/Cdk2, Cdk9, Integrin αM, Kin28, MAPKAPK-2, y Sox-8.Activador de:
GMF-β, y SKIV2L.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | $270.00 |