Date published: 2025-9-5

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Cdk2/9 Inhibitor 抑制剂 (CAS 507487-89-0)

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备用名:
4-methyl-5-[2-(3-nitroanilino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-amine
应用:
Cdk2/9 Inhibitor 是一种细胞渗透性氨嘧啶化合物
CAS号码:
507487-89-0
分子量:
328.34
分子式:
C14H12N6O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Cdk2/9抑制剂是一种细胞渗透性的氨基嘧啶化合物,可作为Cdk2/E和Cdk9/T1的有效ATP竞争性抑制剂。它还可以抑制GSK-3β、Cdk4/D、Cdk7/H、Cdk1/B和Abl(在较高浓度下),但对其他9种激酶的活性很小。已证实Cdk2/9抑制剂可抑制细胞Cdk底物、pRb和RNA聚合酶II的磷酸化,以及Cdk2介导的S期过渡。


Cdk2/9 Inhibitor 抑制剂 (CAS 507487-89-0) 参考文献

  1. 2-苯胺基-4-(噻唑-5-基)嘧啶 CDK 抑制剂:合成, SAR 分析, X 射线晶体学和生物活性。  |  Wang, S., et al. 2004. J Med Chem. 47: 1662-75. PMID: 15027857
  2. 抑制剂与活性和非活性 CDK2 的不同结合为药物设计提供了启示。  |  Kontopidis, G., et al. 2006. Chem Biol. 13: 201-11. PMID: 16492568
  3. 新一代 CDK2/9 抑制剂与肺癌中的无丝分裂骤停  |  Kawakami, M., et al. 2017. J Natl Cancer Inst. 109: PMID: 28376145
  4. 抑制 CDK 介导的 Smad3 磷酸化可降低 Pin1-Smad3 相互作用和三阴性乳腺癌细胞的侵袭性。  |  Thomas, AL., et al. 2017. Cell Cycle. 16: 1453-1464. PMID: 28678584
  5. 艾瑞布林和 CDK 抑制剂治疗三阴性乳腺癌的协同效应。  |  Rao, SS., et al. 2017. Oncotarget. 8: 83925-83939. PMID: 29137393
  6. 设计新型 3-Primyidinylazaindole CDK2/9 抑制剂,在体外和体内三阴性乳腺癌模型中发挥强效抗肿瘤作用。  |  Singh, U., et al. 2017. J Med Chem. 60: 9470-9489. PMID: 29144137
  7. 新型 CDK2/9 抑制剂 CYC065 可导致无丝分裂期终止,抑制非整倍体癌症的增殖, 肿瘤发生和转移。  |  Kawakami, M., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 477-489. PMID: 33277443
  8. 新型 CDK2/9 抑制剂 fadraciclib (CYC065) 作为急性髓细胞白血病潜在治疗方法的研究。  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 137. PMID: 34112754
  9. 更正:新型 CDK2/9 抑制剂 fadraciclib (CYC065) 作为急性髓细胞性白血病潜在治疗方法的研究。  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 171. PMID: 34230455
  10. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 fadraciclib (CYC065) 可消耗原发性慢性淋巴细胞白血病细胞中的抗凋亡蛋白,并与 venetoclax 起协同作用。  |  Chen, R., et al. 2022. Leukemia. 36: 1596-1608. PMID: 35383271
  11. 作为治疗癌症的高效 CDK2/9 抑制剂的他克林衍生物的开发和结构-活性关系。  |  Wu, L., et al. 2022. Eur J Med Chem. 242: 114701. PMID: 36054949

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Cdk2/9 Inhibitor, 5 mg

sc-221411
5 mg
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