CAPS-1 활성제

일반적인 CAPS-1 활성제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 니페디핀 CAS 21829-25-4 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

CAPS-1 활성화제는 소포 이동 및 신경전달물질 방출에 필수적인 단백질인 CAPS-1의 기능적 활동을 강화하기 위해 다양한 세포 과정을 표적으로 하는 화학물질 그룹으로 구성됩니다. 포스콜린과 같은 화합물은 아데닐릴 시클라제 경로를 활용하여 세포 내 cAMP를 상승시키고, 이는 다시 PKA를 활성화합니다. 이 키나아제는 소포의 프라이밍과 도킹을 돕는 단백질을 인산화하는 것으로 알려져 있으며, 이 과정에서 CAPS-1이 직접 관여하여 그 활성을 증폭시킵니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)와 결합하여 CAPS-1의 막 결합을 강화하는 단백질을 인산화하여 소포 도킹의 중요한 단계인 막 결합을 강화할 수 있습니다. 에피네프린은 또한 아드레날린 수용체를 통해 cAMP 수치를 높여 시냅스 소포의 세포 외 배출에 필수적인 PKA 매개 인산화를 통해 CAPS-1의 활성을 촉진할 수 있습니다. 브레펠딘 A는 간접적인 작용이지만 골지 장치를 방해하여 잠재적으로 단백질 재분배에 변화를 일으켜 소포 형성 및 방출에서 CAPS-1 활성을 상향 조절하여 이를 보완할 수 있습니다.

또한 니페디핀과 니코틴은 모두 세포 내 칼슘 농도를 조절하는 작용을 하는데, 이는 CAPS-1 매개 소포 방출의 핵심 조절제입니다. 니페디핀은 칼슘 채널 차단제로서 작용하는 반면, 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체를 활성화하여 칼슘 유입을 촉진합니다. 클로스트리디움 보툴리눔 독소는 병원성 메커니즘을 통해 SNARE 단백질을 절단하여 신경 전달을 유지하기 위해 CAPS-1 활성을 상향 조절하는 항상성 반응을 일으킬 수 있습니다. 테트라에틸암모늄(TEA)은 칼륨 채널을 차단하여 탈분극으로 인한 칼슘 유입을 증가시켜 소포 융합에서 CAPS-1의 역할을 간접적으로 촉진합니다. 카페인과 같은 메틸산틴은 포스포디에스테라아제를 억제하여 PKA 신호를 통해 cAMP를 증가시키고 CAPS-1 활성을 강화합니다. 베라트리딘은 전압-게이티드 나트륨 채널을 활성화하여 탈분극을 강화하고 칼슘 유입을 촉진하여 CAPS-1 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마지막으로, 라이노딘은 라이노딘 수용체에 영향을 주어 세포 내 저장소에서 칼슘을 방출하여 칼슘 의존성 세포 외 배출에서 CAPS-1을 지원합니다.