Calpain 11 억제제

일반적인 칼파인 11 억제제에는 칼펩틴 CAS 117591-20-5, MDL-28170 CAS 88191-84-8, PD 150606 CAS 179528-45-1, E-64 CAS 66701-25-5 및 L-685,458 CAS 292632-98-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

칼파인 11 억제제는 세포 환경 내에서 칼슘 이온에 의해 조절되는 프로테아제인 칼파인 11의 단백질 분해 활성을 약화시키는 기능적 능력으로 통합된 화학 물질 그룹을 나타냅니다. 이러한 억제제는 저분자, 펩타이드, 펩티도모메틱 등 구조적으로 다양하며, 각각 효소 기능을 방해하는 방식으로 칼파인 11과 결합하도록 설계되었습니다. 억제 작용은 효소의 활성 부위에 직접 결합하거나 프로테아제의 활성화를 제어하는 조절 도메인과 상호 작용하거나 칼파인의 활동에 필수적인 세포 칼슘 농도를 조절하는 등 다양한 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다. 일부 억제제는 효소의 천연 기질을 모방하여 경쟁적 억제제로 작용하는 반면, 다른 억제제는 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 효소를 비활성 상태로 만들 수 있습니다. 또한 활성 부위와 다른 부위에 결합하여 칼파인 11의 활성을 감소시키거나 완전히 비활성화시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제도 있습니다.

이 계열의 억제제 중 일부는 칼파인 11의 칼슘 결합 부위를 표적으로 하여 효소의 활성화에 필요한 칼슘에 의한 형태 변화를 방해합니다. 다른 화합물은 효소와 직접 상호 작용하지는 않지만 칼슘 역학을 지시하는 세포 내 신호 경로에 영향을 주어 간접적으로 칼파인 11의 활동을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 화합물은 세포 내 저장소에서 칼슘 방출에 영향을 미치거나 이온 채널을 통해 칼슘이 세포로 유입되는 것을 조절할 수 있습니다. 이렇게 함으로써 칼슘 이온의 농도를 칼파인 11 활성화에 필요한 임계치 이하로 유지합니다.