Calnexin 활성제

일반적인 칼넥신 활성화제에는 4-페닐부티르산 CAS 1821-12-1, 15-데옥시-δ12,14-프로스타글란딘 J2 CAS 87893-55-8, 살루브리날 CAS 405060-95-9, 2-APB CAS 524-95-8 및 5-(N-에틸-N-이소프로필)-아밀로라이드 CAS 1154-25-2 등이 있지만 이에 한정되지 않습니다.

칼넥신 활성화제는 소포체(ER) 내 단백질 폴딩에 관여하는 중추 단백질인 칼넥신의 기능에 영향을 미치기 위해 세포 과정을 복잡하게 조절하는 다양한 화합물 그룹으로 구성됩니다. 강력한 SERCA 억제제인 탭시가르긴은 칼슘 항상성을 방해하여 ER 스트레스와 UPR 활성화를 유발합니다. 이러한 교란은 칼넥신이 초기 단백질의 적절한 폴딩에 참여하여 UPR(언폴딩 단백질 반응)에 반응하기 때문에 간접적으로 영향을 미칩니다. 마찬가지로 브레펠딘 A는 골지체를 교란하여 ER 스트레스와 UPR을 유도하고 세포 항상성을 교란하여 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 4-페닐부티르산은 적절한 단백질 폴딩을 촉진하여 ER 스트레스를 완화함으로써 칼넥신 활성화 물질로 등장합니다. 이 화학 물질은 ER 내에서 단백질 항상성을 유지하여 칼넥신의 보호자 역할을 간접적으로 지원합니다. 칼슘 이오노포어인 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 상승시켜 ER 스트레스와 UPR을 유발합니다. 결과적으로 칼넥신은 세포 스트레스 반응에 관여함으로써 간접적으로 영향을 받습니다. 투니카마이신은 N-글리코실화를 억제함으로써 ER 스트레스를 유도하고 UPR을 활성화하여 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 펼쳐진 단백질 반응은 칼넥신 기능을 조절하는 데 핵심적인 역할을 합니다. 2-데옥시글루코스는 포도당 대사를 방해하여 대사 스트레스를 유도하고 세포 에너지 항상성을 변화시켜 칼넥신에 간접적으로 영향을 미치며, 언폴딩 단백질 반응에 영향을 미칩니다.

Hsp90 억제제인 겔다나마이신은 단백질 오폴딩과 ER 스트레스를 촉진하여 단백질 접힘 환경을 조절함으로써 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 15-데옥시-D12,14-프로스타글란딘 J2는 UPR 센서인 PERK를 활성화하여 단백질 접힘 반응과 ER 스트레스 신호에 참여함으로써 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 살루브리날은 eIF2α 탈인산화를 억제하여 ER 스트레스와 UPR 활성화를 연장시켜 ER 스트레스에 대한 세포 반응의 일부로서 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 2-아미노에톡시디페닐보레이트는 칼슘 항상성을 방해하여 ER 스트레스와 UPR 활성화를 유도하고, ER 스트레스에 대한 세포 반응을 조절하여 칼넥신에 간접적으로 영향을 미칩니다. 5-(N-에틸-N-이소프로필) 아밀로라이드는 ER 칼슘 방출 채널을 억제하여 ER 스트레스와 UPR 활성화를 유도하고 칼슘 의존적 신호를 조절하여 Calnexin에 간접적으로 영향을 미칩니다.