AWAT1 억제제
일반적인 AWAT1 억제제에는 올레오일 코엔자임 A CAS 1716-06-9, 리튬 CAS 7439-93-2, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6, C75(라세믹) CAS 191282-48-1 및 트리악신 C 용액(DMSO CAS 76896-80-5)이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
AWAT1 억제제는 지방산 대사의 다양한 측면을 표적으로 삼아 효소의 왁스 에스테르 합성 능력을 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 한 종류의 억제제는 기질 억제를 유발하여 작동하며, 과량의 장쇄 지방 아실-CoA가 AWAT1의 효소 활성을 방해하는 수준까지 축적됩니다. 이러한 형태의 저해는 기질 농도가 최적 수준 이상으로 상승함에 따라 효소 효율이 감소하는 것이 특징입니다. 또 다른 메커니즘은 경쟁적 억제와 관련된 것으로, AWAT1 기질과 결합을 위해 경쟁하는 화합물이 활성 부위를 점유하여 효소를 억제할 수 있는 것을 예로 들 수 있습니다. 또한 일부 억제제는 지방산 대사의 상류 과정을 표적으로 삼아 지방산 합성 효소 또는 아실-CoA 합성 효소를 억제하여 AWAT1 기능에 필요한 지방 아실-CoA 기질의 가용성을 감소시킵니다. 이러한 방식으로 억제제는 왁스 에스테르 합성에 필요한 기질 풀을 제한하여 AWAT1 활성을 간접적으로 감소시킵니다.
AWAT1의 활성을 더욱 감소시키는 다른 억제제는 효소 기능에 중요한 기질인 지방 아실-CoA의 수송과 활용을 방해하는 방식으로 작용합니다. 예를 들어, 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1을 억제하는 화합물은 β 산화를 위해 지방 아실-CoA가 미토콘드리아로 이동하는 것을 차단하여 이러한 분자의 세포질 수치를 증가시킵니다. 이러한 증가는 효소가 과도한 기질 존재로 인해 압도당하기 때문에 AWAT1의 기질 억제로 이어질 수 있습니다. 또한 리파아제 억제제는 유리 지방산이 트리글리세라이드로 전환되는 것을 방지하여 유리 지방산의 축적을 유도함으로써 AWAT1의 간접적인 억제에 기여합니다. 이러한 축적은 지방 아실-CoA의 합성을 억제하여 간접적으로 AWAT1 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한 아세틸-CoA 카르복실화 효소의 억제제는 말로닐-CoA의 생성을 제한함으로써 이 복잡한 네트워크에서 역할을 수행하여 AWAT1의 경쟁적 억제를 완화하고 전반적인 억제에 기여합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleoyl coenzyme A | 1716-06-9 | sc-286621 sc-286621A | 5 mg 25 mg | $235.00 $958.00 | ||
높은 기질 농도로 효소를 압도하여 AWAT1의 기질 억제를 유발하여 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
AWAT1의 아실-CoA 기질과 결합 부위를 놓고 경쟁하여 경쟁 억제를 통해 효소의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $161.00 $312.00 $1210.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성 억제제로서 지방산 합성 효소의 활성 부위에 결합하여 AWAT1의 기질인 지방 아실-CoA의 가용성을 감소시켜 AWAT1의 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $72.00 $206.00 $290.00 | 9 | |
C75는 합성 지방산 합성 효소 억제제입니다. C75는 지방산 합성 효소를 억제함으로써 AWAT1 활성에 필요한 지방 아실-CoA 기질의 수준을 감소시켜 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $187.00 $843.00 | 14 | |
이 화합물은 유리 지방산을 지방 아실-CoA로 전환하는 역할을 하는 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제합니다. 이 효소를 억제하면 AWAT1의 기질 가용성이 감소하여 활성이 억제됩니다. | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $97.00 $374.00 | 15 | |
TOFA는 아세틸-CoA 카르복실화 효소의 억제제로, 말로닐-CoA 수치를 낮춰서 아세틸-CoA 기질에 대한 경쟁을 줄이고 AWAT1을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $188.00 | ||
퍼헥실린은 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1을 억제하여 β 산화를 위해 지방 아실-CoA가 미토콘드리아로 운반되는 것을 감소시킵니다. 이로 인해 기질 억제를 통해 AWAT1을 억제할 수 있는 세포질 지방 아실-CoA 수치가 증가합니다. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $52.00 | 7 | |
리파아제 억제제는 중성지방으로의 전환을 방지하여 세포 내 유리 지방산 수치를 증가시킬 수 있습니다. 결과적으로 유리 지방산의 증가는 지방 아실-CoA의 합성을 억제하여 AWAT1을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $151.00 $506.00 | 3 | |
카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1을 억제하여 β 산화를 위한 지방 아실-CoA의 이용을 제한하고 기질 억제를 통해 AWAT1을 억제할 수 있는 세포질 수치를 증가시킵니다. | ||||||