ADAM29 억제제

일반적인 ADAM29 억제제에는 마리마스타트 CAS 154039-60-8, 바티마스타트 CAS 130370-60-4, GM 6001 CAS 142880-36-2, TAPI-2 CAS 187034-31-7, WAY 170523 CAS 307002-73-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ADAM29의 화학적 억제제는 단백질 분해 기능에 필수적인 효소의 활성 부위와 다양한 상호작용을 통해 억제 작용을 달성합니다. 예를 들어 마리마스타트와 바티마스타트는 ADAM29 활성 부위 내의 촉매 아연 이온에 결합하여 기질과 상호 작용하는 능력을 효과적으로 차단하여 프로테아제 활성을 억제합니다. 마찬가지로 일로마스타트와 TAPI-2는 펩타이드 결합의 효소적 절단에 중요한 ADAM29의 아연 결합 모티프를 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 아연 이온의 존재를 고정점으로 사용하여 ADAM29의 정상적인 기능을 방해하여 기질의 단백질 분해 처리를 방지합니다.

또한 GM6001은 ADAM29의 활성 부위에 있는 아연 이온에 결합하여 작용합니다. WAY-170523 및 PD-166793과 같은 다른 억제제는 ADAM29와 구조적 유사성을 공유하는 매트릭스 메탈로프로테아제를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 이러한 화학 물질이 유사한 방식으로 메탈로프로테아제 도메인과 결합하여 ADAM29를 억제할 수 있음을 나타냅니다. TAPI-0은 ADAM29의 기질을 모방하여 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. ADAM 계열의 또 다른 구성원인 ADAM17을 억제하는 KB-R7785도 유사한 메커니즘으로 ADAM29를 억제하는 것으로 추정할 수 있습니다. 마지막으로 Ro 32-3555는 메탈로프로테아제 도메인에서 아연 이온을 킬레이트화하여 ADAM29와 결합하여 효소가 정상적인 단백질 분해 활동을 수행하지 못하도록 합니다. 이러한 화학적 억제제는 ADAM29의 구조적 및 기능적 특성을 활용하여 단백질의 활동을 중단하도록 설계된 다양한 분자 전략을 통해 억제 효과를 발휘합니다.