Date published: 2025-9-15

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VR1阻害剤

一般的なVR1阻害剤には、Capsazepine CAS 138977-28-3、SB-366791 CAS 472981-92-3、JNJ 17203212 CAS 8 21768-06-3、イソベララール CAS 37841-91-1、N-アラキドノイルセロトニン CAS 187947-37-1。

VR1阻害剤は、VR1受容体を特異的に標的とする化学分類に属し、別名バニロイド受容体1とも呼ばれています。これらの阻害剤は、主に感覚神経終末に存在し、痛みの信号伝達において重要な役割を果たすこの受容体の活性を調節するように設計されています。VR1受容体は、イオンチャネルの一種である一過性受容体電位(TRP)ファミリーのサブタイプであり、カプサイシン(唐辛子の活性成分)や熱などのさまざまな化学的・物理的刺激に敏感であることで知られています。

VR1受容体阻害剤は、受容体の特定の結合部位に結合することで作用し、それによって受容体の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害します。この抑制効果により、痛みの信号伝達が減少するため、さまざまな生理学的および病理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。VR1受容体を標的とすることで、これらの阻害剤は痛みの知覚および関連する感覚反応の調節に新たな道筋を提供します。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Capsazepine

138977-28-3sc-201098
sc-201098A
5 mg
25 mg
$145.00
$450.00
11
(1)

カプサゼピンは、VR1受容体の選択的拮抗作用で知られる独特な化合物であり、カルシウムイオン流動と神経伝達経路に影響を与えます。その独特な構造により、受容体の構造と活性を調節する特異的な結合相互作用が可能になります。この化合物の動態プロファイルは、可逆的な結合メカニズムにより作用が急速に現れることを示しており、生物学的システムにおけるその動的な性質を際立たせています。さらに、カプサゼピンの溶解特性は脂質膜との相互作用を促進し、その生物学的利用能と分布に影響を与えます。

SB-366791

472981-92-3sc-222293
sc-222293A
5 mg
25 mg
$63.00
$264.00
3
(0)

SB-366791は、侵害受容性シグナル伝達経路に影響を与えるVR1受容体の選択的阻害で知られる注目すべき化合物です。その独特な分子構造により、受容体部位との正確な相互作用が可能となり、構造動態と機能的応答が変化します。この化合物は、作用の発現が緩徐で受容体との結合が長時間持続するという特徴的な動態を示します。さらに、SB-366791の疎水性特性は脂質環境への親和性を高め、分布と細胞膜との相互作用に影響を与えます。

JNJ 17203212

821768-06-3sc-204024
sc-204024A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
(0)

JNJ 17203212はVR1受容体の選択的アンタゴニストであり、特異的な結合相互作用を通じてイオンチャネル活性を調節する能力によって区別される。そのユニークな構造的特徴により、強い水素結合と疎水性相互作用が促進され、受容体のコンフォメーションが変化する。この化合物は迅速な動態を示し、迅速な受容体遮断を可能にする一方、親油性であるため膜透過性を高め、細胞への取り込みと局在に影響を与える。

Isovelleral

37841-91-1sc-202669
sc-202669A
1 mg
5 mg
$204.00
$714.00
(0)

IsovelleralはVR1受容体の強力なモジュレーターとして作用し、受容体のコンフォメーションを安定化させる特異的な分子間相互作用が特徴である。その明確な疎水性領域は効果的な膜統合を促進し、脂質二重膜との相互作用を強化する。この化合物は顕著な反応速度を示し、効率的な受容体への関与を可能にする一方、その構造的特性は多様なコンフォメーション変化を促進し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。

N-Arachidonoyl-serotonin

187947-37-1sc-201460
sc-201460A
10 mg
50 mg
$80.00
$268.00
(0)

N-アラキドノイル-セロトニンはVR1受容体の注目すべきリガンドであり、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力によって区別され、受容体の活性化に影響を与える。そのユニークな疎水性領域と極性領域は、脂質環境内での効果的な埋め込みを可能にし、受容体と脂質の相互作用を促進する。この化合物はダイナミックな構造柔軟性を持つため、様々なコンフォメーションをとることができ、受容体のシグナル伝達を調節し、細胞応答を複雑に変化させることができる。

UCM 707

390824-20-1sc-203308
sc-203308A
5 mg
50 mg
$120.00
$781.00
9
(1)

UCM707は、VR1受容体との興味深い相互作用を示し、ファンデルワールス力と疎水性接触で周囲の脂質と結合する能力を特徴とする。この化合物のユニークな構造モチーフは、特異的なコンフォメーション変化を促進し、結合親和性を高める。さらに、酸ハライドとしての反応性により、迅速なアシル化反応が可能となり、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、独特の薬力学的プロファイルに寄与する。

BCTC

393514-24-4sc-205599
sc-205599A
10 mg
50 mg
$175.00
$710.00
6
(1)

BCTCは、主に主要なアミノ酸残基と水素結合やイオン性相互作用を形成する能力により、VR1受容体に対して顕著な親和性を示す。そのユニークな立体配置は、受容体の選択的活性化を促進し、異なるシグナル伝達カスケードを導く。酸ハライドとして、BCTCは高い反応性を示し、受容体のダイナミクスを調節し、細胞応答に影響を与える迅速なアシル化プロセスを可能にし、受容体生物学におけるその複雑な役割を示している。

AMG-9810

545395-94-6sc-201477
sc-201477A
10 mg
50 mg
$84.00
$337.00
3
(1)

AMG-9810は、特異的な疎水性相互作用と重要なアミノ酸側鎖とのファンデルワールス力によって促進されるVR1受容体への選択的結合を特徴とする。AMG-9810のユニークな構造的特徴は、受容体とリガンドの複合体を安定化させるコンフォメーションフィットを可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。酸ハライドとして、AMG-9810の反応性は強化され、受容体の機能と細胞内シグナル伝達ダイナミクスを変化させることができる迅速なアシル化反応を促進する。

IBTU

sc-221737
sc-221737A
1 mg
5 mg
$120.00
$480.00
(0)

IBTUは、主に受容体の結合ポケット内の重要な残基と強固な水素結合および静電相互作用を形成する能力により、VR1受容体モジュレーターとして独特な特性を示します。この相互作用は親和性を高めるだけでなく、受容体における独特な構造変化を促進し、シグナル伝達カスケードの変化につながる可能性もあります。酸ハロゲン化物として、IBTUは高い反応性を示し、細胞応答および受容体活性に著しい影響を与える迅速なアシル化プロセスを促進します。

6′-Iodononivamide

859171-97-4sc-221109
5 mg
$85.00
(0)

6'-ヨードノニバミドは強力なVR1受容体モジュレーターとして作用し、受容体のダイナミクスに影響を与えるユニークなハロゲン結合能を特徴とする。そのヨウ素原子は分子間相互作用を強化し、受容体の活性部位への特異的結合を可能にする。また、この化合物は反応速度が速いため、効率的なアシル化反応が可能となり、受容体のコンフォメーションや下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞の興奮性や知覚に影響を与えることができる。