JNJ 17203212 の分子構造、CAS番号: 821768-06-3
JNJ 17203212 (CAS 821768-06-3)
別名:
4-[3-(TRIFLUOROMETHYL)-PYRIDIN-2-YL]-N-[5-(TRIFLUOROMETH YL)-PYRIDIN-2-YL]-1-PIPERAZINECARBOXAMIDE
アプリケーション:
JNJ 17203212は、高親和性TRPV1受容体拮抗薬である
CAS 番号:
821768-06-3
純度:
≥98%
分子量:
419.33
分子式:
C17H15F6N5O
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
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JJNJ 17203212 は、高親和性 TRPV1 受容体アンタゴニストである。TRPV1はカプサイシン受容体の一種で、主に感覚神経細胞に存在する非選択的カチオンチャネルとして振る舞い、痛覚刺激、低pH、熱を特異的に感知する。この化合物は、げっ歯類およびモルモットの感覚反射におけるTRPV1の研究に使用されてきた。研究によると、JNJ 17203212はげっ歯類の膀胱研究における排尿反射の活性化閾値を上昇させ、ラットでは大腸過敏症を弱める。
JNJ 17203212 (CAS 821768-06-3) 参考文献
- 高親和性TRPV1(VR1)バニロイド受容体拮抗薬4-(3-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylic acid (5-trifluoromethylpyridin-2-yl)amide の同定と生物学的評価。 | Swanson, DM., et al. 2005. J Med Chem. 48: 1857-72. PMID: 15771431
- カプサイシン受容体TRPV1の選択的遮断は骨癌の疼痛を減弱させる。 | Ghilardi, JR., et al. 2005. J Neurosci. 25: 3126-31. PMID: 15788769
- 一過性受容体電位バニロイド1拮抗薬4-(3-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazine-1-carboxylic acid (5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-amide（JNJ17203212）のモルモットにおける薬理作用と鎮咳効果。 | Bhattacharya, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 323: 665-74. PMID: 17690251
- TRPV1受容体の選択的薬理学的遮断はげっ歯類の膀胱の感覚反射を抑制する。 | Cefalu, JS., et al. 2009. J Urol. 182: 776-85. PMID: 19539322
- TRPV1のスプライスバリアント：構造と機能。 | Schumacher, MA. and Eilers, H. 2010. Front Biosci (Landmark Ed). 15: 872-82. PMID: 20515731
- 新規TRPV1受容体拮抗薬JNJ-17203212はラットの大腸過敏症を抑制する。 | Wiskur, BJ., et al. 2010. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 32: 557-64. PMID: 21132125
- 変形性関節症疼痛モデルラットにおける関節レベルでの前駆感覚TRPV1の機能亢進。 | Kelly, S., et al. 2015. Ann Rheum Dis. 74: 252-9. PMID: 24152419
- フラノクマリン類は, 一過性受容体電位バニロイド1型（TRPV1）チャネルの新規モジュレーターである。 | Chen, X., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 9600-10. PMID: 24569998
- 2種類のTRPV1受容体拮抗薬が2つの異なる片頭痛実験モデルに有効である。 | Meents, JE., et al. 2015. J Headache Pain. 16: 57. PMID: 26109436
- 腸内細菌叢の代謝産物であるカプシエイトは, TRPV1を活性化することでGpx4の発現を促進し, 腸虚血再灌流によるフェロプトーシスを抑制する。 | Deng, F., et al. 2021. Gut Microbes. 13: 1-21. PMID: 33779497
の阻害剤である：
NMU-25, Olfr1166, Olfr536, Olfr722, VR1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
JNJ 17203212, 10 mg | sc-204024 | 10 mg | $185.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
JNJ 17203212, 50 mg | sc-204024A | 50 mg | $781.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||