AMG-9810 の分子構造、CAS番号: 545395-94-6
AMG-9810 (CAS 545395-94-6)
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別名:
2E-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-Propenamide
アプリケーション:
AMG-9810はバニロイド受容体拮抗薬である
CAS 番号:
545395-94-6
純度:
≥98%
分子量:
337.41
分子式:
C21H23NO3
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AMG-9810はVR1(バニロイド受容体1)拮抗薬であり、熱、プロトン、内因性リガンド活性化など、VR1活性化の既知のすべてのモードを遮断する。VR1は末梢感覚ニューロンにおける膜結合陽イオンチャネルである。この受容体の阻害は抗炎症作用を引き起こすことが知られている。マウス後根神経節一次ニューロン研究において,この化合物はカプサイシン誘導脱分極とカルシトニン遺伝子関連ペプチド放出を阻害することが示されている。
AMG-9810 (CAS 545395-94-6) 参考文献
- AMG9810［(E)-3-(4-t-ブチルフェニル)-N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)アクリルアミド］は, 新規バニロイド受容体1(TRPV1)拮抗薬であり, 抗過敏痛作用を有する。 | Gavva, NR., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 474-84. PMID: 15615864
- 脊髄NKCC1遮断はTRPV1依存性のアロディニアを抑制する。 | Pitcher, MH., et al. 2007. Mol Pain. 3: 17. PMID: 17603899
- ラット感覚ニューロンにおける酸誘発Ca2+シグナル：無酸素および無糖の影響。 | Henrich, M. and Buckler, KJ. 2009. Pflugers Arch. 459: 159-81. PMID: 19806360
- げっ歯類の血栓誘発虚血性疼痛モデルにおいて, 末梢の酸感知イオンチャネルとP2X受容体が機械的アロディニアに寄与している。 | Seo, HS., et al. 2010. J Pain. 11: 718-27. PMID: 20338827
- NBD-C(6)-セラミドを用いた非放射性蛍光SPE-ベースセラミドキナーゼアッセイ。 | Van Overloop, H., et al. 2012. J Lipids. 2012: 404513. PMID: 22900189
- ラット海馬後部のカンナビノイド系とTRPV1受容体が不安様行動を制御する。 | Hakimizadeh, E., et al. 2012. Iran J Basic Med Sci. 15: 795-802. PMID: 23493622
- 雄ラットにおけるペンチレネテトラゾールと扁桃体誘発キンドリングにおける中枢TRPV1受容体の関与。 | Shirazi, M., et al. 2014. Neurol Sci. 35: 1235-41. PMID: 24577898
- ラットの実験的歯牙移動において, 三叉神経節におけるTRPV-1の発現を抑制することにより, 歯牙傍骨におけるTRPV-1の遮断が歯列矯正痛を緩和する。 | Gao, Y., et al. 2016. Neurosci Lett. 628: 67-72. PMID: 27267133
- TRPV1拮抗薬は皮膚腫瘍発生のリスクを高めるか？in vitroとin vivoの共同評価。 | Park, M., et al. 2018. Cell Biol Toxicol. 34: 143-162. PMID: 28815372
- 新規三叉神経痛モデルマウスにおけるCamkii-CREB経路を介したアシックス発現の亢進。 | Wang, Y., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 46: 568-578. PMID: 29617678
- 迷走神経TRPV1の活性化は, 未熟ラットの熱過呼吸を増悪させ, 実験的熱性発作への感受性を高める。 | Barrett, KT., et al. 2018. Neurobiol Dis. 119: 172-189. PMID: 30121230
- 一過性受容体電位バニロイド-1に対する内因性アゴニストであるN-オレオイルドパミンの単回注射は脳低体温を誘発したが, 実験的に誘発されたラット脳虚血における神経保護効果は認められなかった。 | Tejada de Rink, MM., et al. 2020. Ther Hypothermia Temp Manag. 10: 91-101. PMID: 31084468
- 一過性の細胞膜破壊が角膜角化細胞にカルシウム波を引き起こす。 | Chen, Z., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2840. PMID: 32071321
の阻害剤である：
ANKTM1, Eapa2, MrgA4, MrgB1, MrgH, Olfr1166, Olfr536, Olfr551, Olfr722, OR51I, OTRPC4, PIRT, TRP14, TRPV, V1RL5, Vmn2r28, VR1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AMG-9810, 10 mg | sc-201477 | 10 mg | $84.00 | |||
AMG-9810, 50 mg | sc-201477A | 50 mg | $337.00 |