Capsazepine の分子構造、CAS番号: 138977-28-3
Capsazepine (CAS 138977-28-3)
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別名:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
アプリケーション:
CapsazepineはTRPV1のアンタゴニストであり、ENaCのアクチベーターである
CAS 番号:
138977-28-3
純度:
≥97%
分子量:
376.90
分子式:
C19H21ClN2O2S
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カプサゼピンはVR1(TRPV1、同じく一過性受容体電位バニロイド1型)の競合的拮抗薬であり,この受容体でカプサイシンによって産生される効果に拮抗する (sc‐3577) 。VR1(TRPV1受容体) は,有害熱,プロトン,およびカプサイシンに反応し,侵害受容シグナルを産生する非選択的リガンド依存性カチオンチャネルである。また,カプサゼピンはENaCδ (アミロライド感受性上皮Na+チャネル) を活性化する。カプサゼピンは,面内カプサイシン注射により誘導される機械的痛覚過敏の発生を阻害することが示されている。カプサゼピンはモルモット気管平滑筋のレジニフェラトキシン (sc‐24015) ‐及びカプサイシン誘導収縮を遮断することが記載されている。VR1(TRPV1受容体) の機能を調査する研究では,カプサイシンに対する全身神経応答を撹乱するツールとしてカプサゼピンが用いられている。
Capsazepine (CAS 138977-28-3) 参考文献
- VR1拮抗薬カプサゼピンは, 炎症性疼痛および神経障害性疼痛のモデルにおいて機械的痛覚過敏を逆転させる。 | Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
- カプサゼピン：感覚神経興奮物質カプサイシンの競合的拮抗薬。 | Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
- VR1拮抗薬の治療的有用性に関する現在の展望。 | Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
- 新規カプサイシン拮抗薬カプサゼピンは, in vitroでマウス脊髄におけるカプサイシンの作用に選択的に拮抗する。 | Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
- カプサゼピンによるカプサイシンの選択的拮抗作用：カプサイシン誘発性抗侵害受容における脊髄受容体部位の証拠。 | Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
- カプサゼピンは前立腺癌のJAK/STAT3シグナル伝達, 腫瘍増殖, 細胞生存を阻害する。 | Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
- ラット単離膀胱および精管におけるカプサイシン拮抗薬としてのカプサゼピンとルテニウムレッドの比較。 | Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
- 感覚ニューロン興奮物質カプサイシンとレジニフェラトキシンに対する最初の競合的アンタゴニスト, カプサゼピンの発見。 | Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
- カプサゼピンによるモルモット気管のレジニフェラトキシンおよびカプサイシン誘発収縮の抑制。 | Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
- バニロイド受容体拮抗薬カプサゼピンはラット三叉神経節のニコチン性アセチルコリン受容体を阻害する。 | Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
- 成体ラット後根神経節培養神経細胞におけるカプサゼピンによる電位活性化カルシウムチャネルの遮断。 | Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
- マウスのホルマリンおよびカプサイシン疼痛モデルにおけるルテニウムレッドおよびカプサゼピンの抗侵害受容効果。 | Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599
の阻害剤である：
6330403A02Rik, ACCN5, ANKRD10, ANKTM1, ASIC1, BSPII, CARD 8, CGRP1, CNOX, CYB5R2, EG328644, HRC, HVCN1, LYSMD4, Mas 7, Mimitin, MrgA1, MrgA3, MrgA4, MrgA8, MrgA9, MrgB2, MrgB4, MrgH, NAIP7, NALP1B, NALP5, NALP9, NDUFB2, NDUFB8, Olfr1166, Olfr31, Olfr315, Olfr331, Olfr347, Olfr350, Olfr374, Olfr376, Olfr378, Olfr38, Olfr536, Olfr544, Olfr551, Olfr722, Olfr860, Olfr862, Olfr866, Olfr867, Olfr868, OR10AG1, OR10H5, OR10K2, OR2T34, OR2W3, OR4K15, OR51I, OR5H15, OR5K2, OR5K4, P2RY8, PIRT, PTα, QCR10, RFESD, TASK-3, THC, THEM92, TMC6, TMEM143, TMEM34, TMEM63B, TMEM87B, Trk1, TRP14, TRPM8, TRPV6, UQCRC2, V3R 8, Vmn2r106, Vmn2r21, Vmn2r80, Vmn2r94, Vmn2r95, VR1.のアクティベーター：
ASIC-β, ASIC4, CNRIP1, CYLD, delta ENaC, LALP70, MrgB4, MrgB5, MrgB8, MrgH, Mrgprh, NALP11, Olfr466, Olfr512, VRL-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Capsazepine, 5 mg | sc-201098 | 5 mg | $145.00 | |||
Capsazepine, 25 mg | sc-201098A | 25 mg | $450.00 |