Date published: 2025-9-6

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BCTC (CAS 393514-24-4)

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アプリケーション:
BCTCは効果的で強力なTRPV1チャネル拮抗薬である
CAS 番号:
393514-24-4
純度:
≥98%
分子量:
372.9
分子式:
C20H25ClN4O
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BCTCは、有効かつ強力な一過性受容体電位VR1(vanilloid-1, TRPV1)チャネル拮抗薬である。VR1(TRPV1)はカプサイシン(sc-3577)の受容体で、主に感覚神経細胞に存在する非選択的カチオンチャネルとして振る舞い、痛覚刺激、低pH、熱を特異的に感知する。研究によると、BCTCとカプサゼピン(sc-201098)はともに、酸やカプサイシンで誘導されるラットのVR1(バニロイド受容体1)の活性化を阻害する。他のVR1(TRPV1)拮抗薬には、AMG9810(sc-201477)とSB705498がある。BCTCはANKTM1とTRPM8の阻害剤である。


BCTC (CAS 393514-24-4) 参考文献

  1. N-(4-ターシャリーブチルフェニル)-4-(3-クロルフィリジン-2-イル)テトラヒドロピラジン-1(2H)-カルボキサミド(BCTC)は, 鎮痛作用を有する新規経口有効バニロイド受容体1アンタゴニストである:炎症性疼痛および神経障害性疼痛のラットモデルにおけるin vivoでの特性評価。  |  Pomonis, JD., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 387-93. PMID: 12721336
  2. N-(4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carbox-amide(BCTC)は, 鎮痛特性を有する新規の経口有効なバニロイド受容体1アンタゴニストである:in vitroでの特性解析と薬物動態学的特性。  |  Valenzano, KJ., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 377-86. PMID: 12721338
  3. TRPV1のスプライスバリアント:構造と機能。  |  Schumacher, MA. and Eilers, H. 2010. Front Biosci (Landmark Ed). 15: 872-82. PMID: 20515731
  4. 温度上昇する水浴を用いて測定した熱痛覚過敏モデルラットにおける一過性受容体電位バニロイド1(TRPV1)受容体拮抗化合物SB705498, BCTCおよびAMG9810の効果。  |  Tékus, V., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 641: 135-41. PMID: 20534382
  5. 糖尿病マウスに一過性受容体電位バニロイド1拮抗薬を慢性投与すると, インスリン分泌が促進され, 感作が促進される。  |  Tanaka, H., et al. 2011. Life Sci. 88: 559-63. PMID: 21277869
  6. 動物およびヒトの平滑筋における3種類のTRPV-1受容体拮抗薬の使用と限界:BCTCへの投票。  |  Benko, R., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 674: 44-50. PMID: 22056835
  7. 寒冷ストレスにより誘発される意識下ラットにおける一過性受容体電位メラスタチン8(TRPM8)チャネルの機能的役割。  |  Lei, Z., et al. 2013. Neurourol Urodyn. 32: 500-4. PMID: 23001687
  8. ピロリジニルリンカーを導入したBCTC類縁体の合成と一過性受容体電位バニロイド1拮抗薬としての生物学的評価  |  Yan, L., et al. 2016. Chem Biol Drug Des. 87: 306-11. PMID: 26360809
  9. 3-ヨードサイロナミンは, 不死化ヒト角膜上皮細胞における一過性受容体電位メラスタチンチャネル8(TRPM8)活性を増加させる。  |  Lucius, A., et al. 2016. Cell Signal. 28: 136-147. PMID: 26689735
  10. 前立腺癌DU145細胞におけるTRPM8阻害剤BCTCの抗腫瘍活性。  |  Liu, T., et al. 2016. Oncol Lett. 11: 182-188. PMID: 26870186
  11. 子宮内膜症ラットの後根神経節におけるtransient receptor potential vanilloid type 1の発現上昇。  |  Lian, YL., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 1920-1926. PMID: 28627595
  12. 平滑筋製剤に対するシンナムアルデヒドの影響。  |  Sandor, ZI., et al. 2019. Pharmacology. 104: 207-211. PMID: 31302651
  13. TRPC6による遺伝子転写の薬理学的および遺伝学的阻害。  |  Scheuble, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 886: 173357. PMID: 32758574
  14. TRPM8チャネルはヒト骨髄間葉系幹細胞の骨分化を促進する。  |  Henao, JC., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 592946. PMID: 33614639
  15. 没食子酸はメサコニチン活性化TRPV1チャネル誘導性心毒性を抑制する。  |  Han, S., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 5731372. PMID: 35463061

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BCTC, 10 mg

sc-205599
10 mg
$175.00

BCTC, 50 mg

sc-205599A
50 mg
$710.00