Date published: 2025-11-27

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V1RG1阻害剤

一般的なV1RG1阻害剤には、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Flavopirid CAS 146426-40-6、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、および Olomoucine CAS 101622-51-9 などがある。

V1RG1阻害剤は、V1RG1として知られる特定の生物学的標的の機能を阻害するように設計された一群の化合物である。V1RG1タンパク質は重要な生物学的プロセスに関与しており、これはある種の細胞活動の正常な作動にとって基本的なものである。このクラスの阻害剤の特徴は、V1RG1タンパク質の活性部位または別の重要な領域に結合する能力を持つことである。この結合により、タンパク質の正常な機能が阻害され、細胞内での自然な作用が効果的に調節される。V1RG1阻害剤の設計は複雑なプロセスであり、タンパク質の構造とその活性を支配する重要な相互作用を深く理解する必要がある。これらの阻害剤は多くの場合、構造活性相関(SAR)研究のプロセスを通じて開発され、そこでは化学構造の変化と標的を阻害する化合物の能力の変化とが相関する。

V1RG1阻害剤と標的との間の分子間相互作用には、水素結合、疎水性効果、ファンデルワールス力、時にはイオン結合など、様々な非共有結合的相互作用が関与している。これらの相互作用は、V1RG1タンパク質に対する高度な特異性を確保するために細かく調整され、類似した構造や機能を持つ他のタンパク質に影響を及ぼす可能性のある標的外影響を最小限に抑えることを目標としている。研究者たちは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどさまざまな技術を駆使して、これらの阻害剤がV1RG1タンパク質に関与する正確な方法を解明している。V1RG1阻害剤の開発には、これらの化合物の薬物動態学的および薬力学的特性も考慮されており、これらは標的タンパク質との適切な相互作用に不可欠である。安定性、溶解性、そして細胞内のV1RG1タンパク質の部位に到達する能力はすべて、これらの阻害剤の設計と最適化に影響を与える重要な要素である。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Purvalanol A

212844-53-6sc-224244
sc-224244A
1 mg
5 mg
$71.00
$291.00
4
(2)

Purvalanol A は CDK2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、酵素への結合において ATP と競合することでそのキナーゼ活性を直接阻害し、G1 期での細胞周期停止を導き、DNA の複製と細胞分裂を妨げます。

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

Roscovitineは、ATP結合部位とATPが競合することでCDK2を特異的に阻害し、CDK2の基質のリン酸化を効果的に阻害し、G1-S移行期における細胞周期の進行を停止させます。

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
41
(3)

フラボピリドールは、ATPポケットに結合してCDK2を阻害し、細胞周期のG1期からS期への移行に必要な基質のリン酸化を阻害し、細胞周期の停止に導く。

Indirubin-3′-monoxime

160807-49-8sc-202660
sc-202660A
sc-202660B
1 mg
5 mg
50 mg
$77.00
$315.00
$658.00
1
(1)

Indirubin-3'-monoximeはCDK2の強力な阻害剤であり、細胞周期の進行と細胞の成長および増殖の制御に不可欠な、標的タンパク質のリン酸化能力を阻害します。

Olomoucine

101622-51-9sc-3509
sc-3509A
5 mg
25 mg
$72.00
$274.00
12
(1)

オロモウシニンは、CDK2への結合においてATPと競合し、細胞周期の制御、特にG1期からS期への移行に不可欠なキナーゼ活性を阻害します。

Dinaciclib

779353-01-4sc-364483
sc-364483A
5 mg
25 mg
$242.00
$871.00
1
(0)

ジナシクリブはCDK2に強固に結合してそのキナーゼ活性を阻害し、その結果、細胞周期の進行を効果的に阻害し、ある種の細胞ではアポトーシスを誘導することができる。

AZD 5438

602306-29-6sc-361115
sc-361115A
10 mg
50 mg
$205.00
$865.00
(0)

AZD5438は、ATP結合部位に結合することでCDK2を阻害し、CDK2のキナーゼ活性を抑制し、その結果として細胞周期を停止させます。特に、S期への移行と進行に影響を与えます。

SNS-032

345627-80-7sc-364621
sc-364621A
5 mg
10 mg
$169.00
$262.00
(1)

SNS-032はCDK2の選択的かつ強力な阻害剤であり、CDK2駆動性のリン酸化事象を阻害し、特にG1-S転移における細胞周期の停止をもたらす。

PHA-848125

802539-81-7sc-364581
sc-364581A
5 mg
10 mg
$304.00
$555.00
(0)

ミルシクリブはCDK2のATPポケットに競合的に結合し、その活性を低下させ、その結果、特にG1期からS期への移行期における細胞周期の進行を阻害する。

Ribociclib

1211441-98-3sc-507367
10 mg
$450.00
(0)

LEE011(リボシクリブ)は、ATPと活性部位を競合することによりCDK2を選択的に阻害し、その結果、CDK2活性が低下し、G1-Sチェックポイントで細胞周期が停止する。