UBPY活性化剤は、脱ユビキチン化酵素であるUBPYの機能的活性を増強することができる化合物の一種である。ユビキチン化タンパク質の細胞内レベルが上昇すると、UBPYの機能的活性が増強される。この増加は、オートファジーやプロテアソーム経路を阻害することによって、あるいは他のDUBを阻害することによって達成することができる。例えば、クロロキン、3-メチルアデニン、バフィロマイシンA1などのオートファジー阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の濃度を増加させ、UBPYにより多くの基質を作用させる。
MG132やラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤も、プロテアソームでの分解を阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の濃度を増加させる。同様に、スパウチン-1(USP10とUSP13を阻害する)、PR-619(広範囲なDUB阻害剤)、IU1(特異的なUSP14阻害剤)のような他のDUBの阻害剤も、ユビキチン化タンパク質の濃度を増加させることにより、UBPYの活性を高める。ERAD阻害剤であるEeyarestatin Iと不可逆的ユビキチン活性化酵素E1阻害剤であるPyr-41は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることにより、UBPYの活性を増強する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることにより、間接的にUBPYの機能活性を高めることができる。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の濃度を高めることによって、UBPYの活性を高めるオートファジー阻害剤である。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はオートファジー阻害剤で、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の濃度を上昇させることにより、UBPYの活性を高める。 | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
Eeyarestatin IはERAD阻害剤で、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることにより、UBPYの機能的活性を高める。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソーム阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることにより、間接的にUBPYの機能活性を高める。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の濃度を増加させることで、UBPYの機能活性を間接的に高めることができるUSP10およびUSP13の特異的阻害剤です。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は幅広いスペクトルのDUB阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の濃度を増加させることにより、間接的にUBPYの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41は不可逆的ユビキチン活性化酵素E1阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることでUBPYの機能活性を高めます。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は特異的なUSP14阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の濃度を高めることにより、間接的にUBPYの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラジチコールはHSP90阻害剤であり、UBPYの基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させることにより、間接的にUBPYの機能活性を高める。 | ||||||