eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 の分子構造、CAS番号: 315706-13-9
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)
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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1は、FLIPS/LのダウンレギュレーションおよびDR5の誘導を介して、TRAIL誘発性アポトーシスを増幅します
CAS 番号:
315706-13-9
純度:
>95%
分子量:
451.3
分子式:
C18H12Cl2N4O4S
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eIF4E/eIF4G相互作用阻害剤である4EGI-1は、FLIPS/LのダウンレギュレーションとDR5の誘導を介して、TRAIL（腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド）誘導アポトーシスを増幅することが示されている。この化合物のこのような特徴は、eIF4Eに結合してeIF4E/eIF4Gの結合を破壊することによって起こるキャップ依存的なタンパク質翻訳を阻害する能力とは無関係のようである。eIF4E/eIF4G相互作用阻害剤である4EGI-1は、eIF4EからeIF4Gを置換するが、その結果、in vivoでもin vitroでも4E-BPの会合を増強することが示された。4E-BPはeIF4E/eIF4G複合体を制御しており、この複合体は翻訳開始レベルでの遺伝子発現制御において中心的な役割を担っている。
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) 参考文献
- 翻訳開始因子eIF4EとeIF4Gの相互作用を低分子で阻害する。 | Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
- AMLにおけるタンパク質翻訳を狙う | Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
- 急性骨髄性白血病における翻訳標的：治療の新しいパラダイム？ | Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
- eIF4E/eIF4G相互作用阻害剤4EGI-1は, キャップ依存性タンパク質翻訳の阻害とは無関係に, c-FLIPのダウンレギュレーションとDR5の誘導を介して, TRAIL媒介アポトーシスを増強する。 | Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
- キャップ翻訳阻害剤4EGI-1は, 慢性リンパ性白血病においてキャップ依存性および非依存性の機序によりABT-737アポトーシスに対する感受性を回復させる。 | Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
- 4EGI-1模倣剤およびeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤としての3-置換インダゾール。 | Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
- 低分子eIF4E/eIF4G蛋白質相互作用阻害剤4EGI-1の構造活性相関研究。 | Takrouri, K., et al. 2014. Eur J Med Chem. 77: 361-77. PMID: 24675136
- eIF4E/eIF4G阻害剤-1(4EGI-1)模倣体の合成と, タンパク質間相互作用阻害剤としてのin vitro特性評価。 | Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
- 真核生物翻訳開始因子eIF4Eと4EGI-1複合体の構造から, eIF4Gを解離させるアロステリック機構が明らかになった。 | Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
- 4EGI-1とMK2206の併用療法による乳癌増殖の相乗的抑制。 | Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
- キャップトランスレーション阻害剤4EGI-1は, ヒト神経膠腫U251細胞において, ミトコンドリア動態タンパク質の制御を介してミトコンドリア機能障害を誘導する。 | Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
- 4EGI-1は, 4E-BP1脱リン酸化に伴うDR5誘導を介して, 上咽頭癌細胞にアポトーシスを誘導し, 放射線治療感受性を高める。 | Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
- ヒト神経膠腫U87細胞におけるCap-Translation阻害剤4EGI-1の抗癌効果：ミトコンドリア機能障害と小胞体ストレスの関与。 | Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
- eIF4Eに結合した4E-BP144-87と4E-BP144-87の1H, 13C, 15Nバックボーン化学シフト。 | Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219
の阻害剤である：
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, 2900097C17Rik, Cordon-bleu, CYFIP1, DDEF2, EG435337, EG666806, eIF1, eIF2Bδ, eIF3β, eIF4E, eIF4G, eIF4H, eIF5A1, FGD2, FMR1, GS2, HES1, Jaw1, Mnk1, Papilin, PRA1, SPP, TMEM55B.のアクティベーター：
β-catenin, ARFGAP1, DENR, EG432502, EG435337, eIF3θ, eIF4B, Paip2b, TBC1D24, TRAP-γ, UBPY, XBP-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg | sc-202597 | 10 mg | $260.00 |